黄连耳部抑菌液的作用-黄连耳部抑菌液的作用和功效
分为急性化脓性中耳炎和慢性化脓性中耳炎。
急性化脓性中耳炎是中耳黏膜的急性化脓性炎症。好发于儿童。可在急性上呼吸道感染、急性传染病及在污水中游泳或跳水、不适当的咽鼓吹张、擤鼻或鼻腔治疗后经咽鼓管途径侵入中耳。或鼓膜外伤、鼓膜穿刺、鼓膜置管后经外耳道鼓膜途径侵入中耳。婴幼儿基于其解剖生理特点,比成人更易经此途径引起中耳感染。婴幼儿的咽鼓管短、宽而平直,如哺乳位置不当,平卧吮奶,乳汁或呕吐物可经咽鼓管流入中耳。主要症状为耳痛、耳漏和听力减退,全身症状轻重不一,婴幼儿不能陈述病情,常表现为发热、哭闹不安、抓耳摇头,甚至出现呕吐、腹泻等胃肠道症状。
慢性化脓性中耳炎是中耳黏膜、骨膜或深达骨质的慢性化脓性炎症,常与慢性乳突炎合并存在。本病极为常见。临床上以耳内反复流脓、鼓膜穿孔及听力减退为特点。可引起严重的颅内、外并发症而危及生命。常见致病菌多为变形杆菌、金**葡萄球菌、绿脓杆菌,以革兰氏阴性杆菌较多,无芽胞厌氧的感染或混合感染亦逐渐受到重视。
方一蔓荆子散
出处《仁斋直指方》
组成蔓荆子、甘菊花、生地黄、赤芍、桑白皮、木通、麦冬、升麻、前胡、甘草、赤茯苓各等份。
功用疏散风热,解毒消肿。
主治治疗风热外袭,肺气失宣,而致耳胀(急性分泌性中耳炎)、脓耳(化脓性中耳炎,或耳鸣,耳聋初期。
方解蔓荆子疏散风热,清利头目;菊花味甘苦,性微寒,具有疏风、清热、明目、解毒的功效;桑白皮清热解毒,凉血止血;前胡宣散风热;赤茯苓甘、淡、平行水,利湿热;生地黄、麦冬滋阴润燥,生津。
药理茯苓能提高机体的抗病能力;菊花镇静解热,抗病原微生物;生地黄具有抑制真菌,利尿,利肝胆作用;前胡苷元有抗菌、抗真菌作用;麦冬有明显的镇痛作用;黑升麻提取物具有抗菌、降压、抑制心肌、减慢心率、镇静作用。
用法上为粗末。每次取9克,用水300毫升,加生姜3片,红枣2枚,煎至150毫升,饭后服,每日2次。
方二润胆汤
出处《辨证录》
组成白芍30克,当归30克,柴胡3克,炒栀子6克,玄参30克,天花粉9克,菖蒲24克。
功用疏肝利胆,泻火通窍。
主治治疗双耳忽然肿痛,内流清水,久则变为脓血,恶寒发热,耳内有如沸汤之响,或如蝉鸣者。
方解白芍养血柔肝,缓中止痛,活血;当归养血活血;栀子具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒、消肿止痛;天花粉养阴生津;玄参清热滋阴,泻火解毒;菖蒲理气、活血、散风、去湿。
药理石菖蒲可以产生镇静镇痛作用;白芍有抗炎、镇痛、消肿作用;栀子解热镇静,免疫调节。
用法水煎服。每日1剂。
方三解仓饮子
出处《三因方》
组成赤芍药、白芍药各15克,当归、炙甘草、制大黄、木鳖子各30克。
功用活血清热,排脓消肿。
主治治疗邪热上壅,耳窍经脉气滞血瘀而致脓耳(化脓性中耳炎),耳内疼痛,脓出带血者。
方解赤芍清热凉血、散瘀止痛;白芍养血柔肝,缓中止痛,活血;当归养血活血;大黄清热泻火;木鳖子消肿散结,祛毒。
药理芍药苷具有抗炎、镇痛、消肿、通经、利尿作用、抗应激和免疫调节等作用;大黄有很强的清热消炎作用;木鳖子具有止血、抗炎、止痛、抗菌、促进伤口愈合等作用。
用法上药研为粗末,每次取12克,水煎,食后服。每日2次。
方四马勃散
出处《杂病源流犀烛》
组成马勃、薄荷、桔梗、连翘、杏仁、通草各6克。
功用疏风清热通窍。
主治治疗风热之邪上郁而致的脓耳(化脓性中耳炎)。
方解马勃性平,味辛,清肺利咽、解毒止血;薄荷清热解毒利咽;桔梗辛散苦泄性平,善于宣肺祛痰排脓;连翘清热,解毒,散结,消肿;杏仁润肺,止咳化痰;通草清热利湿。
药理马勃有止血,抗菌作用;杏仁消炎、杀菌、镇痛、止痒;通草具有较好的利尿、抗炎和解热作用;薄荷、连翘抗炎、镇痛。
用法水煎服,每日1剂。
方五清白散
出处《证治准绳·幼科》
组成桑白皮、地骨皮各9克,甘草3克,贝母6克,煅寒水石9克,天花粉、酒芩、天门冬各4.5克。
功用清肺化痰。
主治治疗肺热痰火上壅所致的脓耳(化脓性中耳炎),耳出白脓,兼见咳嗽者。
方解桑白皮、地骨皮清热解毒,凉血止血;寒水石清热降火,利窍,消肿;贝母清热,开郁散结;天花粉、天门冬养阴生津,消肿排脓。
药理贝母有中枢抑制,镇静镇痛作用;桑白皮抗炎利尿,镇静镇痛;天花粉、门冬抗炎。
用法上药为末。每取6克,食后用蜜水调服或白通草煎汤送下。每日2次。
方六清黄散
出处《证治准绳·幼科》
组成防风、滑石各15克,炙甘草3克,酒炒栀子9克,藿香、酒黄连各6克。
功用清肝泻火。
主治治疗小儿脓耳(化脓性中耳炎)耳中流黄脓者。
方解防风发表,祛风,胜湿,止痛;黄连清热燥湿解毒;滑石清热解毒,收湿敛疮;栀子具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒、消肿止痛。藿香性味辛微温,理气、和中、辟秽、祛湿;酒黄连清热解毒燥湿;炙甘草调和诸药。
药理藿香对多种细菌有抑制作用;防风热降温,镇痛抗炎,抗菌;栀子解热镇静,免疫调节;滑石有利尿消肿,保护黏膜的作用。
用法上药为末。白开水调6克,食后服。每日2次。
方七清心丹
出处《证治准绳·幼科》
组成炒黄连9克,飞滑石18克,甘草、飞辰砂各3克,薄荷1.8克,犀角6克。
功用清心泻火。
主治治疗化脓性中耳炎,耳出红脓兼见舌上舌疮如杨梅状者。
方解黄连清热燥湿解毒;滑石清热解毒,收湿敛疮;辰砂镇心安神;清热解毒,攻毒杀虫;薄荷清热解毒利咽;犀角清热凉血。
药理黄连有抗菌、抗炎、解热作用;现代药理研究认为,辰砂有镇静、催眠、抗惊厥,外用抑杀皮肤细菌;滑石有利尿消肿,保护黏膜的作用;薄荷抑菌,抗炎,解热。
用法上药为末。每服4.5克,蜜拌,薄荷汤送下。早、晚各1服。
按语犀角可用水牛角代替。
方八黄芪建中汤
出处《金匮要略》
组成黄芪4.5克,桂枝9克,炙甘草6克,大枣12枚,芍药18克,生姜9克,胶饴30克。
功用温中补气,升清降浊。
主治治疗慢性脓耳证属气血不足者。
方解桂枝汤能解肌发表,调和营卫,温阳祛风。饴糖合桂枝,甘温相得,温中补虚。饴糖、甘草合芍药,甘苦相须,和里缓急。黄芪,补气固表,抵御外邪。全方共奏温中补气,缓急止痛,调和营卫的功效。
药理黄芪具有强心、提高免疫力、保护脏器等多种药理作用。
用法水煎服,分3次服,每日1剂。
方九薏苡附子败酱散
出处《金匮要略》
组成薏苡仁30克,附子6克,败酱15克。
功用排脓消肿。
主治治疗慢性脓耳,或急性脓耳后期,脓稀而无臭者。
方解方中以薏苡仁利湿排脓,并辅以败酱逐瘀消肿,兼有附子温经祛湿、散寒止痛。
药理败酱有镇静作用,抗菌、抗病毒作用,对金**葡萄球菌的抑制作用较强,薏苡仁有解热、镇静、镇痛、增强免疫作用;附子有镇静、抗炎,抑菌作用。
用法水煎服,每日1~2剂。
方十黄柏滴耳液
出处《四川中医》
组成黄柏30克。
功用清热燥湿排脓。
主治治疗脓耳。
方解黄柏性寒,味苦,清热燥湿,泻火解毒疗疮。
药理黄柏具有抗病原微生物及原虫、抗炎、清热解毒、提高免疫力,广谱抗菌抗病毒作用。
用法上药以水250毫升,馒火浓煎半小时,滤去渣,被缩至20毫升浓汁用时先以3%双氧水洗净患耳内脓液,拭干后,滴入黄柏滴耳液,每次2~3滴,每日3次。
方十一四黄液
出处《中医杂志》
组成黄连15克,黄柏、黄芩各9克,栀子6克。
功用清热燥湿排脓。
主治治疗急性脓耳和慢性脓耳。
方解黄连、黄芩、黄柏清热泻火,燥湿解毒;栀子具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒、消肿止痛。
药理黄连、黄芩、黄柏有抗菌、抗炎、解热作用;栀子有抗炎作用。
用法上药加水300毫升浸泡24~36小时,文火煎60分钟,待冷去渣,过滤两次,加2%苯甲醇,用前先洗清患耳,患耳向上,滴药液4~5滴,保持此姿态10~15分钟。1日滴3~4次。
按语四黄液滴耳、对耳拭细菌培养有金**葡萄球菌、乙型链球菌,变形杆菌、绿脓杆菌、粪白喉杆菌生长的患者治疗效果较好。应用四黄滴耳液未发生毒副反应及不良反应,亦未发现有药液沉积中耳腔内阻碍外流现象,本法具有简,验、便优点。
方十二四黄苦参液
出处《中原医刊》
组成黄柏、黄芩、黄连、黄芪各30克,苦参40克。
功用清热燥湿。
主治治疗急、慢性脓耳。
方解黄连、黄芩、黄柏清热泻火,燥湿解毒;黄芪补气升阳、益卫固表、托毒生肌、利水消肿。
药理黄芪具有强心、抗心肌缺血、提高免疫力、降糖、抗衰老、保护脏器等多种药理作用;黄连、黄芩、黄柏有抗菌、抗炎、解热作用。
用法上药加水1500毫升煮沸,慢火煎50~60分钟,滤渣后将药液浓缩至300毫升,澄清装瓶备用,保存期1月。用3%双氧水洗净耳道,拭千后,每次滴药液2~3滴,每日3~4次。根据病情,连续滴耳1~3周。
黄连有哪些药理作用
……
抗炎解热与免疫调节
黄连和小檗碱具有保泰松样的抗炎、解热作用。能增强白细胞的吞噬作用,但不影响白细胞数量,能激活巨噬细胞,增强网状内皮系统的吞噬作用。能抑制细胞分裂,与秋水仙碱有协同作用;并能抑制细胞呼吸和抑制核酸合成,抑制癌细胞的作用比抑制正常细胞的作用为强。因此黄连是一味免疫抑制和免疫调节药。
对消化系统
黄连和小檗碱对胃肠平滑肌有兴奋与抑制双向调节的功效。低浓度对平滑肌有兴奋作用,高浓度下有解痉作用。小檗碱有止泻作用,能显著对抗番泻叶等所致的小鼠腹泻。可能与消除炎症和消除肠壁水肿有关。黄连、小檗碱和黄连解毒汤对胃黏膜有显著的保护作用,能显著对抗大鼠实验性溃疡。小檗碱有显著的利胆作用,能促进胆汁形成,促进结合型胆红素排泄。药根碱也有利胆作用,但较弱而持久。
对心血管的作用
小檗碱有降压作用。其降压机制与直接扩张血管、抑制血管运动中枢、抗肾上腺素、抑制升压反射、抗胆碱酯酶等多种途径有关。黄连和其他生物碱也都有降压作用。小檗碱能兴奋心脏,增加冠脉流量,能显著提高心、脑和全身的耐缺氧能力,显著降低正常的和衰竭的心脏之心肌耗氧量。药根碱和小檗胺能缩小实验性心肌梗的范围和减轻其程度。小檗碱和药根碱能拮抗肾上腺素引起心律失常的作用。可显著降低诱发的小鼠室性早搏,室性心动过速。药根碱也有显著的抗心律失常作用。 ?
对血液、血脂、血糖的调节
小檗碱有显著的抑制血小板聚集的作用。小檗碱有显著的降脂作用,能显著降低小鼠血清胆固醇的升高。小檗碱对实验f生高血糖症小鼠有降糖作用。其机制与抑制肝脏糖原异生和促进葡萄糖酵解有关,与胰岛素分泌无关。
对体内过程的影响
小檗碱胃肠道吸收少,入血后很快分布于全身各组织,血药浓度低,在体内可被迅速代谢为碳酸盐类物质,经二便排出。
其他作用
中枢抑制:小檗碱和黄连多种生物碱有中枢抑制作用,而有镇静、镇痛作用。黄连生物碱尚有增加唾液分泌、降低眼内压、抗利尿、刺激ACTH分泌等多方面的作用。
黄连的应用
湿热痞满,呕吐吞酸。尤长于清中焦之热,治疗由于湿热阻滞中焦,气机不畅所致的脘腹痞满、 恶心呕吐常配苏叶用,如苏叶黄连汤。或配黄芩 干姜 半夏 如半夏泻心汤。配石膏,可治胃热呕吐,如石连散。
湿热泻痢本品为治疗泻痢的要药,单用有效。
高热神昏,心烦不寐,血热吐衄 尤善清泻心经实火,可用于治疗心火亢盛所致神昏、烦躁之证。
痈肿疖疮,目赤牙痛
消渴善清胃火可用于治疗胃火炽盛,消谷善饥之消渴证常配麦冬用如消渴丸。
外治湿疹、湿疮、耳道流脓。制为软膏外敷可治皮肤湿疹,湿疮。取之浸汁涂患处,可治耳道流脓。煎汁滴眼,可治眼目红
黄连妙方应用
黄连汤
黄连10克,将其放入药锅中,水煎30分钟,取汁,一日内分2~3次温服。主治发热、痢疾、呕吐等症。
黄连阿胶汤
黄连12克,黄芩6克,芍药6克,阿胶9克,鸡子黄10克,先将前三味药放入砂锅中,水煎30分钟,取汁,然后调入阿胶、鸡子黄搅拌均匀即可。每日1剂,分2次温服。主治阴虚火旺、失眠心烦。
黄连解毒汤
黄连9克,黄芩、黄柏各6克,栀子9克,将四味一同放入砂锅中,水煎30分钟,取汁即可。每日1剂,分2次温服。此方具有清火解毒之功效,主治实热火毒所致的各种病症。
黄连粥
黄连10克,白糖15克,粳米50克,加水熬煮成粥。每日早晚食用。
黄连炒冬瓜
黄连10克,冬瓜250克,食盐、味精各2克,酱油、料酒各5毫升,葱花、姜末各6克,炒制。佐餐食用。
黄连蒸猪肚
黄连10克,猪肚250克,食盐、味精各2克,葱花、姜末各6克,酱油、料酒各5毫升,蒸至猪肚熟透即可出锅。佐餐食用。
黄连三子茶
黄连5克,女贞子、枸杞子、沙苑子各10克,将几味放入保温杯中,以适量沸水冲泡,加盖闷15分钟左右即可饮用。
使用黄连的注意事项
(一)使用黄连出现不良反应需注意
用量过大
过量服用黄连可出现恶心、呕吐、气短、发痉。常规剂量则较安全。临床上有因腹泻静滴黄连素诱发急性心源性脑缺氧综合症者。应尽量避免使用黄连素针剂。
过敏反应
口服黄连粉或黄连素、注射黄连素均有发生过敏反应。多在用药后几分钟内发生,表现为头晕、恶心、呕吐、胸闷气短、全身皮疹、发热,甚至喉头水肿、神志模糊、血压下降,出现过敏性休克。
药不对证
黄连属大苦大寒之品,泻火力强,易伤阳气。
(二)黄连服用禁忌
黄连适合人群
胃虚呕恶,脾虚泄泻,五更肾泻者,均慎服。
黄连食物相克
黄连恶菊花、芫花、玄参、白鲜、白僵蚕;畏款冬;忌猪肉。
黄连素
(一)黄连素是什么
黄连素属于生物碱,是我国应用很久的中药。可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取。它具有显著的抑菌作用。
黄连素是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一。所以,几乎家家户户备有此药,无论出差还是旅游,黄连素更是人们的必备药物之一。许多人在腹泻时第一时间就会想起它。
虽然黄连素是良药,但不可乱用,应正确选用。首先,对于全身性感染疾病,不适宜选择黄连素,因为它口服吸收极差,几乎停留在胃肠道,不易透过胃肠道进入血液,所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。
(二)黄连素的作用
对高血脂及糖尿病等的作用
据最新的临床研究证实,黄连素对防治高血压、高血脂症、糖尿病、心律失常、癌症等疾病均有良好疗效。
用黄连素治疗高血脂症一个疗程(每日3次,每次0.3克,连服20天)后,血总胆固醇和甘油三酯显著下降,对于因动脉硬化所致的冠心病及脑血管病有效。
黄连素亦有降血糖、尿糖的作用。糖尿病病人每日口服4次,每项次0.4克,服1-3个月后,能使血糖降至正常水平。
对心脏的作用
中老年人发生心律失常多与器质性心脏病有关,如冠状动脉硬化性心脏病、心肌炎等。每日口服黄连素4次,每次0.4克,连服7-12天,能使心悸、气短、胸闷等不适症状减轻或消失,可缓解或纠正心律失常。科研成果显示:黄连素能增加冠状动脉血流量,改善心肌功能,从而降低因冠状动脉梗塞所引起的心律失常的发病率。
对脑缺血的作用
黄连素对防治短暂性脑缺血发作亦有良好效果。短暂性脑缺血发作是脑栓塞的一个重要危险因素,如不及时控制,约有半数可诱发脑栓塞而致生命危险。由于短暂性脑缺血发作的发生及转归与血小板聚集力密切相关,所以抗血小板凝集剂如阿司匹林早已成为治疗短暂性脑缺血发作,预防脑梗塞的有效药物。
黄连素如同阿司匹林可抑制血小板凝集,并且作用更为广泛,是比阿司匹林更加有效的药物。由于黄连素药源广,副作用小,易被病人接受,因而可用于短暂性脑缺血发作的治疗。具体用法:每日0.9克,分三次口服,连续治疗30天为一疗程,可用2-3个疗程。
上一页 全文完(共 16197 字) 展开全部内容药理作用①抗微生物及抗原虫作用
一细菌:体外试验证明,黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金**葡萄球菌皆有较强的抑菌作用;对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抑制作用;对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、结核杆菌等亦有效;对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差,对宋内氏痢疾杆菌,副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。由于实验方法之不同,各家报告有些差异。对痢疾杆菌,以舒氏痢疾杆菌的敏感度较高,其次弗氏、宋内氏最差。其作用等于或优于磺胺而弱于链霉素及氯霉素。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用,基本上是一致的;但也有少数情况,对某种细菌的作用不完全一致的。煎剂即有良好的抗菌作用,对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后,小檗碱仍有抗菌作用,也有报告,加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性;在体外及体内的试验中,它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与磺胺类药物对痢疾杆菌同时发生抗药性的菌株虽较多,但并无完全的交叉耐药性。在试管中对百日咳杆菌有显著的抑菌作用,虽然其最低有效浓度高于链霉素与氯霉素,但其临床疗效至少不低于链霉素与氯霉素。对白喉杆菌,体外有抑菌作用;但口服黄连,不能保护白喉杆菌对豚鼠的致作用,也未能减轻或抑制局部反应的发生以及皮内注射白喉毒素的局部反应。对鸟型、牛型、人型结核杆菌皆有抑制作用。由于所用培养基及菌株等条件的不同,其抑制作用有较为显著的,也有不显著的,一般远不及对氨水杨酸。体内试验,对接种结核杆菌的小鼠、家兔、豚鼠的疗效均不十分显著。有人报告,1:2000小檗碱与结核菌在体外作用三日后,并不影响细菌对豚鼠的致病力,如作用14日后,则可使其致病力降低1/2。二其他微生物及原虫:在鸡胚试验中,黄连对各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在试管中对十余种常见致病性真菌有广泛而显著的抑制。对钩端螺旋体,在试管中有相当强的杀灭作用,小檗碱在7.5微克/毫升,黄连水煎剂在1.9毫克/毫升时,即有显著作用。黄连煎剂及硫酸小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外试验,其效力相当于依米丁的1/128,汉防己甲素的1/4;体内试验相当于汉防己甲素的1/16。此外,尚有抗滴虫、抗黑热病原虫、抗锥虫、杀草履虫等作用。由于其作用广泛,有人认为可作为防腐剂,其酚系数在5~20之间。黄连抑菌的有效成分,一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后,小檗碱含量有所降低,抗菌力亦随之减弱。它低浓度(约为10毫克/100毫升)为抑菌,高浓度(约为20毫克/100毫升)为杀菌。其杀菌作用原理较为复杂,尚未完全阐明。小檗碱能抑制金**葡萄球菌的生长与呼吸,抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程,特别是脱氢反应。与维生素PP及B有较显著的拮抗作用;偏碱性时,能使大肠杆菌、粪链球菌的吡哆醛与酶蛋白的结合受到抑制,在酸性时则否,能抑制细菌对蛋白质的合成;黄连及其复方制剂可使金**葡萄球菌溶血素及血浆蛋白凝固酶的效价降低。在对霍乱弧菌的研究中证明,小檗碱可能伤害了细胞膜,而导致细胞内成分的改变;它不影响核酸合成,而增加蛋白质的分解过程,对脂肪酸成分(饱和的及不饱和的)也有改变。据报道,它能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力;能使动物因感染而产生的代谢障碍,如心肌糖元及某些酶活性之降低,有所恢复。对豚鼠对布氏杆菌活菌菌苗的免疫反应,小檗碱(单用或与磷胺并用)在早期用药时,稍呈抑制,晚期则并无影响。金**葡萄球菌、溶血性链球菌与弗氏痢疾杆菌对单用小檗碱极易产生抗药性。某些细菌还可从培养基中同化小檗碱;但对青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸之间并无交叉耐药性。据报道,用黄连组成复方后,抗药性之形成远较单用时为小,抗菌效力还有所提高。
②对循环系统的作用
静脉注射或口服小檗碱对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物,均可引起血压下降。一般剂量时,持续时间不长,重复给药,无增强作用及耐受现象。降压作用与心脏无关,因为在一般剂量或小剂量时,它能兴奋心脏,增加冠状动脉血流量,大剂量方抑制心脏;即使再增加剂量,在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无停搏现象。降压与血管的扩张有关,因为降压的同时,脾、肠、肾及四肢容积皆有增大,蟾蜍血管灌流及家兔寓体肾脏灌流,也都证明它能直接扩张血管。小檗碱的降压作用不受苯海拉明和利血平化的影响;阿托品可阻断其降压作用(麻醉大鼠),但不影响乙酰胆碱的降压反应;因此其作用可能是直接兴奋毒蕈碱样受体。对降压原理中的各方面因素进行了不少的研究以后,一般认为,其降压乃由于对血管的直接作用与增强乙酰胆碱(见下节)两种因素而来。有若干原理至今尚未获圆满解释,如麦角毒能将小檗碱的降压作用翻转为升压作用;注射大量阿托品后,乙酰胆碱的升压作用可被小檗碱翻转为降压作用等,皆有待继续研究。
③对乙酰胆碱等的作用
小檗碱在哺乳类心脏标本(心肺装置、离体猫心、离体兔心耳、离体猫心耳)上,小剂量能增强乙酰胆碱的作用,大剂量则对抗之,在整体动物上也是这样,小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应。在兔耳、蛙下肢灌流、离体兔肠、支气管等标本上,小檗碱都能增强乙酰胆碱的作用;亦可增强电刺激鼓索神经、注射毛果芸香碱引起的唾液分泌。在对家兔瞳孔的试验中,局部用药,小檗碱(0.5%)可增强乙酰胆碱的作用。此外,它还能显著增强乙酰胆碱对蛙腹直肌的作用,小剂量时呈现显著的抗箭毒样作用,剂量过大,则又可增强某些药的箭毒样作用。在整体动物身上也可观察到抗箭毒样作用,但在体内,作用发生很慢,与毒扁豆碱不同.其作用强度(兔垂头及小鼠的毒性试验)不如毒扁豆碱,其衍化物可有更强的抗箭毒样作用。总之,小檗碱具有双相作用;它对乙酰胆碱的增强作用,与其抗胆碱酯酶有关,在犬、马血清、兔脑匀浆胆碱酯酶的活力测定中,都确定它的抗胆碱酯酶的作用,但效力仅及新斯的明的1/200。另一方面,小檗碱对乙酰胆碱的拮抗作用,则可能与其化学结构同属季铵化合物,因而二者之间发生相互竞争性拮抗所致。
小檗碱还有某些抗肾上腺素样作用,在小檗碱引起麻醉动物降压的过程中,肾上腺素的升压反应被大大削弱,但很快即恢复。小檗碱能拮抗肾上腺素及其同类物如去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、甲氧胺等在麻醉兔身上引起的心律不整、心率变慢以及心电图的改变。
④对平滑肌的作用
小檗碱除对血管平滑肌起松弛作用外,对其他平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等都具有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用,甚至超过北美黄连碱,此点在妇产科应用上有意义。黄连煎剂对离体兔肠,低浓度使肠的紧张度上升,浓度过高反引起弛缓。
⑤对胆汁分泌及血液的影响
小檗碱有利胆作用,增加胆汁形成,使胆汁变稀,对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果。在慢性试验中,小檗碱对大鼠口服(20毫克/公斤)、肌肉注射(2毫克/公斤)可降低血清胆甾醇。黄连的热水浸液对家兔在饲喂胆甾醇或切除甲状腺后,可使升高的血清C/P值较早的恢复正常或降低血脂质水平。对家兔的苯肼性动脉硬化症,三黄粉(黄连、黄芩、大黄)可使升高的c/P值有所下降。早年报告的降低血糖的作用,未被证实。据报道,小檗碱及某些苦味健胃药(丁香中的石竹萜烯等)有抗贫血作用。对注射苯肼及二胺甲苯引起贫血的家兔,小檗碱可使红细胞的减少幅度较对照组少而血红蛋白也有某些增高。但也有报告,未发现黄连粉末有此作用。早年报告的小檗碱能减少白细胞,抑制白细胞的阿米巴样运动,未被证实,一般剂量时,它对白细胞并无影响。
⑥抗癌、抗放射及对细胞代谢的作用
以前认为小檗碱系原浆毒或细胞分裂毒,它与秋水恼、白屈菜碱同属芪胺类化合物,并与秋水仙有协同作用。在组织培养试验中,抑制细胞呼吸、氧的摄取并引起细胞的脂肪性变,萤光照相显示小檗碱存在于细胞内之颗粒中。它的抑制细胞呼吸,主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脱羧所致,对异丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、无氧糖醇解等并无影响。也有认为,它之抑制呼吸,主要是抑制黄酶,而癌组织的黄酶含量低,故较正常细胞对小檗碱更为敏感,还有报告它能抑制癌细胞的核酸合成,抑制嘌呤核甙酸合成的中间体羧胺的利用。尽管在试管中有制癌作用,但对小鼠艾氏腹水癌的治疗作用效果不佳。小檗碱对小鼠遭受Coγ-射线照射而致的亡有某些保护作用,从体外酵母菌的试验中得知,此种保护可能与小檗碱改变了细胞内微粒体表面的某些特性有关。
⑦其他作用
小檗碱小剂量能加强小鼠大脑皮层的兴奋过程,大剂量可削弱之;同时它也能加强抑制过程。小檗碱对颈动脉体、骨髓及肠管的化学感受器有兴奋作用;颈动脉注射与静脉注射本药不同,不是引起恒定的降压反应,而是引起血压的波动性改变。此种现象可能与它对颈动脉体的反射性升压作用这一因素有关。在对大鼠的巴豆油肉芽囊的实验中,用组织学的方法证明,小檗碱皮射,可帮助机体加强对炎症病灶形成屏障的作用。黄连的甲醇提取液有抗炎作用(大鼠足踝浮肿法及巴豆油肉芽囊性炎症法等),局部给药也能使肉芽肿重量减轻,其作用近似保泰松。据称小檗碱有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间以及降低家兔眼内压等作用,无雌性激素样作用。黄连与萱草根同时或在较短时间内同服,可降低后者对小鼠的毒性。
⑧吸收、分布、排泄
小檗碱口服不易吸收。肠外给药,吸收入血后迅速进入组织,血浓度不易维持;人类口服0.4克盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100微克%(体外杀菌浓度大约为20毫克%),随后逐渐减少,即使重复给药,每4小时0.4克,血浓度亦不见增高。在体内,几乎所有组织均有小檗碱的分布,而以心、肾、肺、肝等为最多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂,24小时后仅有微量,主要在体内进行代谢,也有少部分(6.4%)经肾排出。兔口服后,亦能吸收,并能在血中停留72小时,尿中亦有排泄,组织中以心脏中浓度最高,胰、肝次之。大鼠口服,吸收甚微。注射给药,则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪;24小时后仅有胰、脂肪中中仍可查见相当量的小檗碱。仅少量(1%)自尿排出。
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