抑菌液眼药水是干什么用的-眼科抑菌液的功效与作用

利奈唑胺（商品名：斯沃，zyvox）为恶唑烷酮类合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰氏阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰氏性阴菌和厌氧菌。2000年获得美国fda批准上市。

适应症用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：

l 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症；

l 院内获得性肺炎(hap)，致病菌为金**葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染，临床上需要联合应用抗革兰氏阴性菌的药物；

l 复杂性皮肤或皮肤软组织感染(ssti)，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金**葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)、化脓链球菌或无孔链球菌引起。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。

只有当微生物实验检查显示敏感性革兰氏阳性菌感染时才应该使用利奈唑胺治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染。如果已证实或怀疑同时存在革兰氏阴性致病菌感染，在没有其他有效治疗措施时才使用利奈唑胺，还必须联合应用抗革兰氏阴性菌的药物；

l 非复杂性皮肤或皮肤软组织感染，由金**葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致；

l 社区获得性肺炎(cap)及伴发的菌血症，由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[mdrsp])，或由金**葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致。

用法用量治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量：

治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎，成人和青少年(12岁及12岁以上，下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg，儿童患者(刚出生至11岁，下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗10-14天。

治疗万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，成人和青少年每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg，儿童患者每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗14-28天。

治疗单纯性皮肤或皮肤软组织感染，成人每12小时口服400mg，青少年每12小时口服600mg。儿童患者＜5岁，每8小时按10mg/kg口服；5-11岁，每12小时按10mg/kg口服。连续治疗10-14天。

甲氧西林耐药金**葡萄球菌(mrsa)感染的成人患者，用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。

所有的新生儿童患者应按10mg/kg，每8小时一次，连续使用7天的方案给药。大多数出生7天以内的早产(＜34孕周)患儿较足月儿和其他婴儿对利奈唑胺的系统清除率低，且全身药物暴露量(auc)值大，因此初始剂量应为10mg/kg每12小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量为10mg/kg每8小时给药

当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。无论是静脉给药还是口服给药，如果没有完成整个治疗过程，可能会降低治疗效果，并且增加细菌耐药发生的可能。

利奈唑胺静脉注射液应在30至120分钟内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。不可在此溶液中加入其他药物。如果利奈唑胺静脉注射需与其它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。利奈唑胺静脉注射液与下列药物通过y型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍：二性霉素b、盐酸氯丙嗪、地西泮、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氯苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外，利奈唑胺静脉注射液与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。

如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用利奈唑胺静脉注射液前及使用后，须输注与利奈唑胺静脉注射液和其它药物可配伍的溶液。能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有：5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。

利奈唑胺静脉注射液为无色至淡褐色的澄明液体，随着时间延长可加深，但不负面影响药物的含量(在有效期内)。应在静脉给药前目测是否有微粒物质，用力挤压输液袋以检查细微的渗漏。若发现问题则不能使用。

不良反应利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。

利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物(包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[ssris])的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。

禁忌：本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成份过敏的患者。(利奈唑胺注射液中的非活性成分有：枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖。利奈唑胺口服干混悬剂中含苯丙氨酸)

注意事项

l 为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治疗，如果怀疑或确认感染了革兰氏阴性菌，应立即进行针对性的治疗。

l 在抗菌药物的分级管理中，利奈唑胺被列入特殊管理。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方利奈唑胺可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。

l 由于在治疗导管相关性感染的严重病例的研究试验中，利奈唑胺组的亡率与对照组相当或更高，因此利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。

l 对使用利奈唑胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查，尤其是用药超过两周，或以前有过骨髓抑制病史，或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物，或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌药物治疗的患者。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺。在已知病例中，停用利奈唑胺后血象指标可以上升并恢复到治疗前的水平。

l 几乎所有抗菌药物包括利奈唑胺，均有伪膜性结肠炎的报道，严重程度可为轻度至威胁生命。因此对于使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人，诊断时要考虑是否是伪膜性结肠炎。当确诊为伪膜性结肠炎时，轻度的通常停药即可痊愈。中度及重度患者，应考虑给予补液，补充电解质和蛋白质，并给与临床上对难辨梭菌有效的抗菌药物治疗。

l 如患者出现视力损害的症状时，如视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)使用利奈唑胺的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短，应当进行视觉功能监测。多数视神经病变可于停药后缓解，但周围神经病变并非如此。如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险评价，以判断是否继续用药。

l 使用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。患者在接受利奈唑胺治疗时如发生反复恶心或呕吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。

患者应被告知如下信息：

l 利奈唑胺可与食物共用或分开服用。

l 如果患者有高血压病史，应告知医师。

l 当使用利奈唑胺时，应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性，例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、发酵过或风干的肉类(每盎司含0.1-8mg酪胺)、泡菜(每盎司含1mg酪胺)、酱油(每一茶匙含5mg酪胺)、生啤(每3盎司含1mg酪胺)、红酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果长期贮存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪胺含量均会增加。

l 如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医师。

l 如果患者正在使用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂时，应告知医师。

l 苯酮尿：每5ml规格为100mg/5ml的利奈唑胺口服干混悬剂中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制剂不含苯丙氨酸。应与你的医师或药师联络。

l 出现视觉改变时，应当告知医师。

应当告知患者：抗菌药物包括利奈唑胺应仅用于细菌感染，不应当用于治疗病毒感染(如：感冒)。当用利奈唑胺治疗细菌感染时，在治疗过程的早期虽然患者通常会感觉好转，仍应当按照医嘱准确服药。给药的疏漏或没有完成整个治疗过程，可能会降低治疗效果，并且增加细菌耐药发生的可能以及将来不能被利奈唑胺或其他抗菌药物治疗的可能。

孕妇及哺乳期妇女用药利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。

尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女使用。

儿童用药利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到临床研究证实：院内感染的肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、对万古霉素耐药的屎肠球菌感染以及由对甲氧西林耐药的金**葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤或皮肤软组织感染。

在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资料显示，给予单剂或多剂利奈唑胺后，脑脊液中的药物浓度差异较大，且未能持续获得或维持脑脊液的治疗浓度。因此，不推荐利奈唑胺经验性用于儿童患者的中枢神经系统感染。

在有限的临床经验中，6例儿童患者中的5例，其感染的革兰氏阳原体的最低抑菌浓度为4?g/ml，经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而，与成人相比，儿童患者的利奈唑胺清除率和全身药物暴露量的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时，尤其是病原体的最低抑菌浓度为4?g/ml，在作疗效评估时应考虑其较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度和以及潜在的病情。

在儿童患者中，利奈唑胺的最大血药浓度(cmax)和分布体积(vss)与年龄无关，清除率与年龄相关。排除出生不到7天的早产儿，年龄最小的儿童组(出生7天至11岁)与成人相比，清除率最快，从而导致了单剂量给药后较低的全身药物暴露量(auc)和较短的半衰期。随着儿童患者年龄的增加，利奈唑胺的清除率逐渐降低，青春期的儿童患者的清除率已与成年患者的相似。与成人相比，在所有不同年龄层的儿童患者中观察到清除率与auc存在更大的个体差异。

新生儿至11岁的儿童患者每8小时给药一次的日平均auc值与青少年和成人患者每12小时给药一次的日平均auc值相似。因而11岁及小于11岁儿童患者的给药剂量应为10mg/kg，每8小时一次。12岁及其以上的儿童患者给药剂量为600mg每12小时一次。

与足月的新生儿和较大的新生儿相比，大多数出生7天以内的早产儿(＜34孕周)对利奈唑胺的系统清除率较低，且auc值较高。所以，早产儿的治疗应从10mg/kg，每12小时一次的初始剂量开始。对未取得最佳临床疗效的新生儿可考虑采用10mg/kg，每8小时一次的治疗方案。

老年人用药在ⅲ期对照研究中，未见65岁以上患者与年轻患者之间有安全性和有效性的差异。

药物相互作用

通过细胞色素酶p450代谢的药物：在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生相互作用。与利奈唑胺联合用药，不会改变主要由cyp2c9进行代谢的(s)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物，作为cyp2c9的底物，可与利奈唑胺联合用药而无须改变给药方案。

氨曲南：当二者合用时，利奈唑胺与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。

庆大霉素：当二者合用时，利奈唑胺与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。

单胺氧化酶抑制作用：利奈唑胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以利奈唑胺与肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。

拟交感神经药物：当健康受试者同时接受利奈唑胺及超过100mg的酪胺时，可见明显的加压反应。所以，使用利奈唑胺的患者应避免食用酪胺含量高的食物和饮料(见“注意事项”)。

对血压正常的健康志愿者给予利奈唑胺，可观察到利奈唑胺能可逆性地增加伪麻黄碱(pse)、盐酸苯丙醇胺(ppa)的加压作用。利奈唑胺与ppa或rse联用均能使血压上升。在ppa或rse第二次给药后的2-3小时，观察到最高的血压值；在达峰值后的2-3小时，血压又回复到了基础水平。ppa的研究结果与rse的研究结果相似。当利奈唑胺与ppa或rse联用时，高于基础收缩压的平均最大增加值分别为32mmhg(范围：20-52mmhg)和38mmhg(范围：18-79mmhg)。未对高血压患者进行类似的研究。

对5-羟色胺类药物的作用：对健康志愿者进行了利奈唑胺与右潜在药物相互作用的研究。给与志愿者右(二个剂量，每次20mg，间隔4小时)，同时给予或不给予利奈唑胺。在接受右和利奈唑胺的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。但是，在临床使用中有5-羟色胺综合征的报道(见“不良反应”)。

药物过量用药过量时，建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过，血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期临床研究中，给予利奈唑胺3小时后，通过3小时的血液透析，30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时，动物急性中毒的临床症状为大鼠活动力下降和运动失调，狗出现呕吐和颤抖。

药理毒理利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mrna与核糖体连接，从而抑制了细菌蛋白质的合成。因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明，通常导致阳性细菌对作用于50s核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺无影响，包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。时间—杀菌曲线研究结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂，为大多数链球菌菌株的杀菌剂。

体外试验和临床使用结果均表明利奈唑胺对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革兰氏阳性致病菌，屎肠球菌(仅指耐万古霉素的菌珠)，金**葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌珠)，无乳链球菌、肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[mdrsp])，化脓性链球菌。

下列菌株中至少90%体外最低抑菌浓度(mic)低于或等于利奈唑胺的敏感范围：需氧的和兼性的革兰氏阳性致病菌、粪肠球菌(包括耐万古霉素的菌珠)、屎肠球菌(万古霉素敏感的菌珠)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌珠)、嗜血葡萄球菌属、草绿色链球菌属、需氧的和兼性的革兰氏阴性致病菌、多杀巴斯德菌。该数据仅为体外研究资料，其临床意义尚不明确，尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实利奈唑胺临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。

毒理研究 在未成年和成年的大鼠和狗中，利奈唑胺的毒性靶器官相似，表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少，以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关。上述作用剂量与一些人类受试者中观察到的作用剂量相当。对血象和淋巴系统的作用虽然在某些研究的恢复期内未能完全恢复，但是是可逆的。

遗传毒性：利奈唑胺对基因突变试验(ames细菌回复突变试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验)、体外非常规dna合成(uds)试验、体外人淋巴细胞的染色体缺陷分析和小鼠的体内微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：利奈唑胺不影响成年雌性大鼠的生殖力或生育行为。当对成年雄性大鼠以≥50mg/kg/天的剂量给药时(根据auc推算，该剂量相当于或大于人类的给药剂量)，能可逆性地降低雄性大鼠的生殖力和生育行为。对生殖功能的可逆作用是通过改变精子的生成而介导的。受影响的精细胞包含形态和定向异常的线粒体并且是没有活力的。观察到的附睾中上皮细胞的肥大和增生与生殖力的降低有关。狗中未见相似的附睾变化。

在未成年雄性大鼠性发育的绝大部分时期给予利奈唑胺(50mg/kg/天,从出生的第7-36天；100mg/kg/天，从出生的37-55天，按平均的auc推算，相当于人类3个月至11岁的儿童给药剂量的1.7倍)，发现可轻度降低性成熟雄性大鼠的生殖力。在对受孕和新生儿早期(相当于受孕第6天至产后第5天)、新生儿期(产后5至21天)、或未成年期(产后22至35天)的药物暴露观察中，未观察到较短治疗期对生育力的影响。大鼠在出生22天至35天给药，观察到可逆的精子活动力降低和精子形态的改变。

小鼠给予450mg/kg/天(以auc计算，相当于人类给药剂量的6.5倍剂量给药)，见着床胚胎的亡率，包括总胎仔数减少，胎仔体重减少，增加肋软骨融合的发生率。大鼠给予15和50mg/kg/天 (以auc计算，相当于人类给药剂量的0.22倍至约等同于人用剂量)时，可观察到对胎仔轻微的毒性。毒性作用包括：减少胎仔的重量，减少胸骨的骨化，后者常与胎仔体重减少相关。在50mg/kg/d组，还可见体重减少的轻微母体毒性。

在妊娠至哺乳期间给予雌性大鼠以50mg/kg/天(以auc计算，相当于人用剂量)，产后1-4天存活的幼仔数减少。存活的雌性或雄性幼仔至性成熟时交配，可见未着床胚胎数的增加。

药代动力学

吸收：口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%。所以，利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。

利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时，达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时，峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标auc0→∞的值在两种情况下是相似的。

分布：动物与人的药代动力学研究均证明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的组织。利奈唑胺的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中，稳态时利奈唑胺的分布容积平均为40-50l。

在研究利奈唑胺多次给药的i期临床研究中，对有限例数健康受试者的多种体液中的利奈唑胺浓度进行了测定。利奈唑胺在唾液与血浆中的比率为1.2:1；在汗液与血浆中的比率为0.55:1。

代谢：利奈唑胺的主要代谢为吗啉环的氧化，它可产生两个无活性的开环羧酸代谢产物：氨基乙氧基乙酸代谢物(a)和羟乙基氨基乙酸代谢物(b)。在体外，代谢产物b通过非酶介导的化学氧化机制形成。在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂，并且在体外试验中已证明利奈唑胺不通过人细胞色素酶p450代谢，也不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。

排泄：非肾脏清除率约占利奈唑胺总清除率的65%。稳态时，约有30%药物以利奈唑胺的形式、40%以代谢产物b的形式、10%以代谢产物a的形式随尿排泄。利奈唑胺的肾脏清除率低(平均为40ml/分钟)，提示有肾小管网的重吸收。事实上，粪便中无利奈唑胺，大约有6%和3%的药物分别以代谢产物b和a的形式出现在粪便中。

随着利奈唑胺剂量的增加，可观察到利奈唑胺轻微的非线性清除，表现为在高浓度时利奈唑胺的肾清除率和非肾清除率降低。然而，清除率的变化很小，不足以影响利奈唑胺的表观消除半衰期。

特殊人群

老年人：在老年患者(≥65岁)中，利奈唑胺的药代动力学性质改变不甚明显。所以，无需对老年患者作剂量调整。

儿童：在刚出生至17岁的儿童患者(含早产儿及足月出生的新生儿)、12-17岁的健康青少年以及出生后一周至12岁的儿童患者中进行的利奈唑胺单剂量静脉给药的药代动力学研究表明：

利奈唑胺的cmax和分布容积(vss)在各年龄层的儿童患者中相似，与儿童患者的年龄无关。然而，利奈唑胺的清除率在各年龄层的儿童患者中有所不同。剔除出生不到一周的早产儿后，年龄最小的儿童组(即出生一周后至11岁)，其清除速率最快，导致与成人相比单剂量给药后全身药物暴露量(auc)降低和半衰期缩短。随着儿童患者年龄的增加，利奈唑胺的清除率逐渐降低。青少年患者的清除率与成年人的相似。与成年人相比，清除率与全身药物暴露量在所有不同年龄层的儿童患者中存在更大的个体差异。

新生儿至11岁的儿童患者每8小时给药一次的日平均auc值与青少年和成年患者每12小时给药一次的日平均auc值相似。因而，11岁及小于11岁儿童患者的给药剂量应为10mg/kg，每8小时一次。12岁及其以上的儿童患者给药剂量为600mg每12小时一次。 出生7天以内的早产儿(＜34孕周)患者对利奈唑胺的系统清除率较低，且auc值较高。所以，给药应从10mg/kg，每12小时一次的初始剂量开始，疗效不佳时可每8小时给药一次。

性别：女性与男性相比，利奈唑胺分布容积较小。女性的血浆浓度高于男性，部分由体重差异引起。口服给药600mg后，女性的平均清除率约较男性低38%。然而，平均表观清除速率常数和半衰期未见明显的性别差异。因此，女性的药物暴露量不会明显地超过已知可耐受的水平。故无须针对性别进行剂量调整。

肾功能不全：不同程度的肾功能不全患者，其原形药物利奈唑胺的药代动力学性质不发生改变。肾功能不全患者，两种主要代谢产物可能产生蓄积，且蓄积随肾功能不全的严重程度增加而增加。尚未在严重肾功能不全患者中对上述两种代谢产物蓄积的临床意义进行研究。无论肾功能如何，患者都能获得相似的利奈唑胺血浆药物浓度，因此无须对肾功能不全的患者调整剂量。由于缺乏对两种主要代谢产物在体内蓄积的临床意义的认识，对肾功能不全患者应权衡使用利奈唑胺与其代谢物蓄积潜在风险间的利弊。利奈唑胺及其两种代谢产物都可通过透析清除。尚没有腹膜透析影响利奈唑胺药代动力学特性的资料。利奈唑胺给药后3小时开始透析，在大约3小时的透析期内约30%的药物剂量可清除。因此，利奈唑胺应在血透结束后给药。

肝功能不全：对7位轻至中度肝功能不全患者(child-pugh分级a或b)的研究表明，利奈唑胺的药代动力学性质未见改变。根据现有的资料，无须对轻至中度肝功能不全患者调整剂量。尚未对肝功能严重不全的患者评价利奈唑胺的药代动力学特征。

贮藏避光，密封，在15-30℃条件下保存。避免冷冻。

规格300ml:600mg

有效期暂定24个月。

覆盆子的功效及作用

麦粒肿又名睑腺炎，即细菌（主要是葡萄球菌）由睑腺开口处进入睫毛根部的皮脂腺或眼睑深部的睑板腺而致的急性化脓性炎症。发生于睫毛、毛囊或周围的皮脂腺者，称为外麦粒肿；发生于睑板腺者，称为内麦粒肿。这是一种普通的眼病，人人可以罹患，多发于青年人，预后较好，无损于视力，但反复或多发者，日后可能影响眼睑外观或功能。

麦粒肿中医称其为“针眼”，又称“土疳”、“土疡”。临床表现为局部红肿硬结，推之不移。局限于眼睑部，形如麦粒，痒痛并作，继则红肿热痛加剧，拒按，初起多伴有表证，后期多溃破流脓。

方一芩薄汤

出处《浙江中医杂志》

组成黄芩6克，薄荷3克。

功用清热解毒，疏风明目。

主治内、外麦粒肿。

方解本方中黄芩有清热解毒，消炎退肿之功；薄荷有疏散风热，清利头目之效，两药配合，相得益彰。

药理现代药理研究表明，黄芩的抗菌谱较广，薄荷所含薄荷脑能兴奋中枢神经，扩张毛细血管，麻痹末梢神经，两药合用具有消炎、止痒、止痛等作用。

用法水煎，每日1剂，分2～3次服，5日为1疗程。

方二秦皮汤

出处《普济方》

组成秦皮、黄连（去须）、细辛（去苗叶）各60克，黄柏15克，青盐30克。

功用清热燥湿，消肿止痒。

主治内、外麦粒肿。

方解方中秦皮、黄连、黄柏清热燥湿解毒，细辛祛风止痛，青盐消肿止痒。

药理现代药理研究发现秦皮所含秦皮素、鞣质等能抑制组织胺所致的局部毛细血管通透性增加，另可镇痛、抑菌。细辛有镇痛、抗炎、局部麻醉作用。

用法上药共研末，和匀。每用30克，以水3盏，煎取1盏半，去渣，趁热洗患眼，洗后避风。每日洗3次。

方三解毒汤

出处《百病中医熏洗熨擦疗法》

组成野菊花、蒲公英、地丁草、肿节风各等份。

功用清热解毒，消肿止痛。

主治睑腺炎，红肿疼痛。

方解本方用野菊花、蒲公英、地丁草清热解毒，肿节风散结消肿止痛。

药理现代药理研究发现蒲公英含有蒲公英固醇、蒲公英苦素，能提高外周血淋巴细胞母细胞转化率，能激发机体免疫功能，并对细菌有抑制作用。地丁草有广谱抗菌作用，对痢疾杆菌、金**葡萄球菌、肺炎双球菌、结核杆菌等均有一定抑制作用。

用法一般共取80克，加清水1000毫升，煎数沸，先取药汁200毫升，日分2次内服，再将剩余药液倒入碗内，趁热先熏后洗患眼。最后将毛巾浸透，热敷患处。每日1剂，日洗2～3次。

方四四黄膏

出处《中国中医眼科杂志》

组成大黄、黄柏、黄芩、黄连各等份。

功用清热燥湿，攻积祛瘀。

主治麦粒肿，睑缘局部红肿压痛。

方解方中大黄泻火攻积，黄柏、黄芩、黄连清热燥湿解毒。

药理现代药理研究表明黄连所含黄连素有加强白细胞吞噬金**葡萄球菌的功能，黄柏、黄芩亦有较强抑菌作用。

用法将上药制成外用药膏。用75％酒精局部消毒患眼眼睑皮肤后将四黄膏均匀敷于患处，敷药面积为眼睑的大部分，盖敷料固定。次日揭去敷料，用生理盐水清洁皮肤再换药，一般2～3次治愈。

按语此法应由医务人员在医院操作，切勿让患者自行敷药，敷药时药膏不可进入结膜囊内，用此方法时停用其他治疗方法。

方五消炎明目方

出处《中国中医眼科杂志》

组成食盐15克，明矾10克，冰片3克。

功用清热解毒，消炎明目。

主治热毒上攻型麦粒肿。

方解方中明矾解毒明目，冰片清热消炎。

药理现代药理研究发现明矾可从细胞吸收水分，使之脱水收缩，减少腺体分泌，减少炎性渗出而消炎；并可使局部小血管收缩，血液凝固而止血，低浓度可有消炎、收敛、防腐作用。对多种细菌有抑制作用。

用法上药置碗内（大碗），捣细，即冲入沸开水一大碗，拌匀，泡化，澄清后装瓶备用。用时将药液加热至沸，先熏患眼，待温凉后用药棉蘸药液洗患眼，每次洗3～5分钟。日洗3次。

方六银蒲解毒汤

出处《山东中医杂志》

组成金银花、蒲公英各30克，天花粉、黄芩、赤芍、菊花各15克，荆芥穗、白芷、全蝎、甘草各10克。

功用清热解毒，疏风行血，消肿散结。

主治麦粒肿热毒上攻型，症见胞睑局部红肿、硬结较大，灼热疼痛，便秘溲赤，苔黄，脉数。

方解方中黄芩、金银花，蒲公英等清热解毒；菊花、荆芥穗、全蝎疏散风热，通络止痛；赤芍清肝火，散瘀血；天花粉排脓消肿。且本方除口服外，又用药渣煎汤热敷，可使药物直达病所，促使炎症消散，内清外消，获效颇捷。

药理现代药理研究发现蒲公英含有蒲公英固醇、蒲公英苦素，能提高外周血淋巴细胞母细胞转化率，能激发机体免疫功能，并对细菌、真菌有抑制作用。金银花可抗炎、解热、提高免疫功能，促进白细胞吞噬功能。

用法上药加水1000毫升，浸泡1小时后，煎至400毫升，每日服1剂。药渣再加水适量煎煮，滤出药液，分2次用消毒纱布蘸药液湿热敷患眼（重复使用时需再加热）。

方七银翘散

出处《温病条辨》

组成金银花12克、连翘12克、薄荷6克（后入）、淡豆豉9克、荆芥穗12克、牛蒡子12克、桔梗9克、甘草6克、淡竹叶12克、芦根12克。

功用疏风清热，消肿散结。

主治风热客睑型针眼，症见病初起，胞睑局部微红肿痒痛。

方解方中薄荷、豆豉、荆芥、桔梗、牛蒡子疏风解表；银花、连翘清热解毒；配竹叶、芦根、甘草以助清热。

药理现代药理研究发现金银花、连翘均具有抗炎、解热、提高免疫功能，促进白细胞吞噬功能。薄荷所含薄荷醇作用于皮肤或黏膜的神经末梢，血管收缩，局部产生清凉感，同时麻痹神经末梢，发挥消炎、止痛、止痒作用。

用法水煎服，每日1剂，每日2次。

方八仙方活命饮

出处《校注妇人良方》

组成金银花15克、天花粉3克、防风10克、白芷12克、陈皮6克、赤芍12克、归尾9克、乳香6克、没药6克、皂角6克、穿山甲6克、贝母9克、甘草3克。

功用清热解毒，消肿止痛。

主治热毒壅盛型针眼，症见胞睑红肿，硬结较大，灼热疼痛。

方解方中金银花、天花粉、甘草清热解毒，消赤退肿；防风、白芷疏散风热，使蕴结之热毒从外消散；配陈皮利气化滞，赤芍、归尾、乳香、没药活血消滞止痛；贝母散结；皂角、穿山甲以消肿攻坚。

药理金银花具有抗炎、解热、提高免疫功能，促进白细胞吞噬功能。赤芍对伤寒杆菌、金**葡萄球菌、溶血性链球菌有较强抑制作用，对流感病毒也有一定抑制作用。

用法水煎服，每日1剂，每日2次。

方九竹叶石膏汤

出处《安徽中医学院学报》

组成石膏30克，黄连、黄芩、栀子、竹叶、赤芍各9克，白术、扁豆各10克，升麻、生甘草各6克。

功用清热泻火，解毒消肿。

主治脾胃伏热型麦粒肿。

方解方中石膏、竹叶、黄连、黄芩、栀子清热泻火生津，赤芍活血散瘀消肿，白术、扁豆健运脾胃，升麻引药上行。

药理石膏能降低血管通透性，有消炎、抗水肿作用，煅制后能收敛黏膜、皮肤等组织，减少分泌。方中所用栀子、黄连、黄芩对金**葡萄球菌有较强的抑制作用。

用法每日1剂，水煎分2次服。

方十生斛花粉汤

出处《中国中医眼科杂志》

组成生地黄、天花粉、夏枯草各15克，石斛、连翘、金银花、黄芩、黄柏、焦白术、白扁豆、党参各10克，枳壳6克。

功用养阴清热，益气明目。

主治脾胃内热未清，气血虚弱，余邪未净，热毒蕴伏所致的复发性麦粒肿。

方解方中生地黄、天花粉养阴清热，石斛、连翘、金银花、黄芩、黄柏清热解毒，焦白术、白扁豆、党参益气，枳壳行气。全方以清热解毒，养阴益气，祛风散结为功。

药理现代药理研究表明黄连所含黄连素有加强白细胞吞噬金**葡萄球菌的功能，黄柏亦有较强抑菌作用。天花粉对多种杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等有不同程度抑制作用，对真菌也有抑制作用。夏枯草煎剂对痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等均有一定抑制作用。

用法水煎服，每日1剂，每日2次。

方十一二子明目汤

出处《中国中医眼科杂志》

组成决明子、青葙子、牡丹皮、夏枯草各15克，桑叶、谷精草、淡竹叶各9克，菊花、赤芍、刺蒺藜各12克，生地黄、赤小豆各24克，生石膏30克，薄荷3克，番泻叶、生甘草各3克。

功用清肝泻脾，祛风明目。

主治急性睑腺炎。

方解方中决明子、青葙子、夏枯草、谷精草、菊花清肝泻火明目，桑叶、淡竹叶、生石膏、薄荷疏风清热，牡丹皮、赤芍、刺蒺藜凉血活血散结，番泻叶泻脾胃积热。本方诸药协同清肝泻脾，凉血活血，祛风明目，解毒散结。

药理决明子醇浸液有抑制细菌的作用，菊花对金**葡萄球菌有明显杀灭作用，赤芍对伤寒杆菌、金**葡萄球菌、溶血性链球菌有较强抑制作用，对流感病毒也有一定抑制作用。

用法以武火煎沸后再文火熬半小时，成人每日1剂，水煎2次，每次煎至300毫升顿服。小儿每日1剂，水煎2次，共煎取汁200毫升，分2次服，每次服100毫升。

方十二和血蒸剂

出处《眼科外用中药与临床》

组成桑叶9克，明矾、石斛、食盐、山龙胆各3克。

功用疏风散热，养阴燥湿，消肿止痛。

主治麦粒肿初期，胞睑肿胀明显者。

方解方中桑叶疏风散热，明矾燥湿消肿止痛，石斛养阴清热。

药理现代药理研究表明桑叶对伤寒杆菌有强大抑制作用，也能抑制葡萄球菌的生长。明矾可从细胞吸收水分，使之脱水收缩，减少腺体分泌，减少炎性渗出而消炎；低浓度可有消炎、收敛、防腐作用。对多种细菌有抑制作用。

用法上药加水400毫升，煎数沸，将药液倒入盆内，趁热熏眼、洗目。每日熏洗1～2次。

红霉素软膏和红霉素眼膏有什么区别 效果怎样

覆盆子的功效及作用

　覆盆子的功效及作用，任何食物都有其特别的功效和作用，它的功效和作用都十分丰富，很多人对它的功效禁忌都还不甚清楚，是非常值得食用的食物，下面我带你了解它，覆盆子的功效及作用。

覆盆子的功效及作用1

　 1、抑菌作用。

　100%煎剂用平板打洞法，对葡萄球菌有抑制作用，对霍乱弧菌也有抑制作用。

　 2、雌激素样作用。

　大鼠、兔的阴道涂片及内膜切片等指标表明，覆盆子似有雌激素样作用。

　 3、抗诱变作用

　试验结果揭示覆盆子水溶性提取物具有一定抗诱变作用,为覆盆子开发成保健食品提供了一定科学依据[2]。钟氏等研究新疆等22种食用野生植物诱变与抗诱变作用, 结果表明覆盆子等野生植物抗诱变作用最强。

　 4、温肾助阳作用。

　经分析发现，掌叶覆盆子的果实和叶片中含有 17 种氨基酸，其中人体必需氨基酸7种，多糖，黄酮，等化合物。食用有温肾助阳作用。

　 5、治疗眼科疾病。

　根据覆盆子具有“补肝虚而明目”之描述，德国的科研人员研究发现，覆盆子中含有大量抗氧化物质，并且这类物质在进入机体后，在眼球的视网膜部位浓度较高，能有效地防止视网膜氧化，并清除对视网膜有损伤作用的自由基。所以，覆盆子可用来保护或提高视力，以及治疗老年性眼病(如黄斑变性等病症)有显著作用。

　 6、健脑益智。

　美国的研究人员发现，覆盆子具有健脑益智、活跃思维之作用。他们认为，覆盆子中所含的抗氧化剂，能有效地防止自由基对大脑的损伤，并改善大脑的血液及氧气供应，从而达到健脑益智的作用。

　 7、美容养颜。

　覆盆子中所含的`黄酮类物质，除了具有抗菌消炎、降低血压及抗过敏等作用外，它们在护肤养颜方面也身手不凡。这类物质可以改善皮肤血液循环，增强皮肤毛细血管弹性，促进皮肤细胞再生，从而发挥美容养颜的功用。

　 8、防治癌症。

　自由基在体内如暴 徒般肆虐，损伤组织细胞，改变DNA分子结构，从而导致癌症的发生。覆盆子中含有一种非常有益于健康的成分——花色素苷，它具有清除自由基、防治癌症发生之功用。因此，覆盆子对于癌症防治具有重要意义。

　 9、壮阳兴痿。

　美国的研究表明，覆盆子中所含的各种活性成分，能够改善阴 茎的血液循环，提高性神经的兴奋性，使疲软的阴 茎焕发勃勃生机，故覆盆子对于防治男性勃起功能障碍、淡漠等均有显著作用。

　 10抗衰老作用。

　实验采用小鼠D-半乳糖衰老模型观察了覆盆子对学习记忆能力和脑单胺氧化酶B(MAO-B)的影响，结果表明了覆盆子可明显缩短衰老型小鼠的游泳潜伏期，降低MAO-B活性，示具有改善学习能力, 延缓衰老作用。

　 覆盆子的功效

　性味 甘酸，平。

　《别录》："味甘，平，无毒。"

　《千金·食治》："味甘辛，平。"

　《药性论》："微热，味甘辛。"

　孟诜："味酸。"

　归经 《滇南本草》："入肝、肾二经。"

　功能主治 补肝肾，缩小便，助阳，固精，明目。治阳痿，遗 精，溲数，遗溺，虚劳，目暗。

　《别录》："主益气轻身，令发不白。"

　《药性论》："主男子肾精虚竭，女子食之有子。主阴痿。"

　《日华子本草》："安五脏，益颜色，养精气，长发，强志。疗中风身热及惊。"

　《开宝本草》："补虚续绝，强阴建阳，悦泽肌肤，安和脏腑，温中益力，疗劳损风虚，补肝明目。"

　《本草衍义》："益肾脏，缩小便。"

　《本草蒙筌》："治肾伤精竭流滑。"

　《本草述》："治劳倦、虚劳，肝肾气虚恶寒，肾气虚逆咳嗽、痿、消瘅、泄泻、赤白浊，鹤膝风，诸见血证及目疾。"

覆盆子的功效及作用2

　覆盆子作为水果不仅香气宜人，口感好，更是具有很高的营养价值和药用价值，在药用方面覆盆子药材主要为掌叶覆盆子的果实，补肝肾，缩小便，助阳，固精，明目。治阳痿，遗 精，溲数，遗溺，虚劳，目暗。

　 1、水果食用

　覆盆子可以用之水果食用，它与一般的覆盆子一样可以直接食用。当然你要洗干净再吃哦，我给你支一个吃法吧，保证你喜欢。最好是把它洗干净后用水泡个一刻钟（加些盐为宜），然后涮干净后就可以吃了，色味都要比桑葚要好的多！

　 2、药材食用

　1、覆盆子在药用方面是有很多功效的，普通人可以将其以辅料形式添加到汤、粥中做成药膳；

　2、阳痿、遗 精滑精的人，可单用研末服，亦可与沙苑子、山茱萸、芡实、龙骨等补肾涩精药配伍；

　3、肝肾亏损，精血不足，目视昏花的人，可单用久服，亦可与桑椹子、枸杞子、怀生地等相配。

　4、补肝肾，缩小便，助阳，固精，明目。

　 温馨提示适用人群：

　1、 适宜肝亏虚者、阳痿者、遗 精者、不孕不育者、小便频繁者、视物不清者。

　2、 肾虚火旺、小便短赤者、怀孕初期妇女慎服。

　 覆盆子的营养价值

　覆盆子不仅是一种美味水果，而且在医药、化妆、保健食品加工方面有着广泛的用途。那是它具有极其丰富的营养价值，根据美国的最新研究成果表明，长期吃树莓果实，可有效的保护心脏，防止心血管疾病。日本最新检测证明，树莓中含有的大量覆盆子铜，具有较好的减肥功能，其减肥效果是辣椒素的3倍，且效果十分明显。

　1、覆盆子营养成分高：如维生素B2、钙、锌、镁等，尤其是维生素C的含量是苹果的5倍，氨基酸及铁、锌、磷等含量高于苹果和葡萄、糖含量与苹果、梨、柑桔三大水果相似，它含有比现有栽培水果及其他任何野果树都高的维生素E、SOD、氨基丁酸等抗衰老物质。

　2、有效抑制癌症发生：抗癌物质鞣花酸含量丰富，对结肠、宫颈、乳腺和胰腺癌有预防和一定的疗效。食用红莓是抑制某些癌症发生的一种简单、有效的自然疗法。长期吃树莓果实，可有效的保护心脏，防止心血管疾病。

　3、覆盆子中的天然抗癌物质“鞣花酸”含量超过蓝莓居各类可食物之首。对人体免疫缺陷的病毒抑制作用。具有凝血功能，能缩短凝血时间，是一种有效的凝血剂。对多种细菌、病毒有很好的抑制作用，能保护创面免受细菌的侵入，防止感染，抑制溃疡。

　4、药用有效成分SOD：覆盆子中的植物SOD（超氧化物歧化酶）含量居各种水果之首，维生素E的含量也很丰富，经常食用，可清除氧自由基，提高免疫力，美容，抗衰老。

　5、药用有效成分花青素：花青素属黄酮物质的一种，是植物的主要水溶性色素之一。花青素作为一种天然食用色素，安全无毒、资源丰富，热切具有一定的营养和药理作用，在食品、化妆、医药方面具有很大的应用潜力。

　 （1）、防止过氧化功能

　花青素是羟基供体，同时也是一种自由基清除剂，它能和蛋白质结合防止过氧化，还能防止V6过氧化。

　 （2）、抗病

　有关证据表明，花青素不仅无毒、无副作用，而且具有一定的治疗特性。花青素在治疗眼科及各种血液循环失调疾病、发炎性疾病方面有疗效。由于花青素和相关黄酮物质具有抗氧化特性，许多文章都报道了花青素再减少冠心病方面的作用。

　6、覆盆子中的覆盆子酮：覆盆子酮或覆盆子酮葡糖苷。经实验表明，覆盆子酮葡糖苷对氧化类脂的形成、清除一氧化二氮以及防治紫外线诱发的皮肤红斑有特效。

　7、天然阿斯匹林“水杨酸”：可镇痛解热、抗血凝、亦可减少心脑血管栓塞的发生率。

白云山 红霉素眼膏￥1.00 红霉素眼膏为白色或淡**或**软膏。每克红霉素眼膏中含红霉素5毫克，辅料为赋形剂液体石蜡、黄凡士林。那么，红霉素眼膏和红霉素软膏有什么区别呢?效果又怎样? 红霉素眼膏是眼科用药，适用于1.沙眼、结膜炎、角膜炎。 2.预防新生儿淋球菌及沙眼衣原体眼部感染，在不是重度感染的情况下也可以用红霉素眼膏来治疗感染，而且效果十分显著。红霉素为大环内酯类抗生素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成，对革兰阳性细菌和沙眼衣原体有抗菌作用。 红霉素软膏为皮肤科用药类非处方药药品。用于脓疱疮等化脓性皮肤病、小面积烧伤、溃疡面的感染和寻常痤疮。其为大环内酯类抗生素，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌如衣原体、支原体均有抗菌活性。 红霉素眼膏是抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。其可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。