cp口腔抑菌液主要成分-口腔抑菌液是干嘛的

碧螺春好! 碧螺春产于江苏省苏州市太湖洞庭山，洞庭分东、西两山，洞庭东山是宛如一个巨舟伸进太湖的半岛，洞庭西山是一个屹立在湖中的岛屿。两山气候温和，年平均气温15.5~16.5°C，年降雨量1200~1500毫米，太湖水面，水气升腾，雾气悠悠，空气湿润，土壤呈微酸性或酸性。加之质地疏松，极宜于茶树生长。 碧螺春属于绿茶类。主产于江苏省苏州市吴县太湖的洞庭山，所以又称“洞庭碧螺春”。洞庭碧螺春茶产于洞庭东、西山的碧螺春茶，芽多、嫩香、汤清、味醇，是我国的十大名茶之一。碧螺春茶已有1000多年历史。民间最早叫“洞庭茶”，又叫“吓煞人香”。相传有一尼姑上山游春，顺手摘了几片茶叶，泡茶后奇香扑鼻，脱口而道“香得吓煞人”，由此当地人便将此茶叫“吓煞人香”。到了清代康熙年间，康熙皇帝视察并品尝了这种汤色碧绿、卷曲如螺的名茶，倍加赞赏，但觉得“吓煞人香”其名不雅，于是题名“碧螺春”。从此成为年年进贡的贡茶。 洞庭碧螺春产区是我国著名的茶、果间作区。茶树和桃、李、杏、梅、柿、桔、白果、石榴等果木交错种植，一行行青翠欲滴的茶蓬，像一道道绿色的屏风，一片片浓荫如伞的果树，蔽覆霜雪，掩映秋阳。茶树、果树枝桠相连，根脉相通，茶吸果香，花窨茶味，陶冶着碧螺春花香果味的天然品质。正如明代《茶解》中所说：“茶园不宜杂以恶木，唯桂、梅、辛夷、玉兰、玫瑰、苍松、翠竹之类与之间植，亦足以蔽覆霜雪，掩映秋阳。” 茶树、果树相间种植，令碧螺春茶独具天 然茶香果味，品质优异。其成品茶外形紧密，条索纤细，嫩绿隐翠，清香幽雅，鲜爽生津，汤色碧绿清澈，叶底柔匀，饮后回甘。 碧螺春茶条索紧结，卷曲如螺，白毫毕露，银绿隐翠，叶芽幼嫩，冲泡后茶味徐徐舒展，上下翻飞，茶水银澄碧绿，清香袭人，口味凉甜，鲜爽生津，早在唐末宋初便列为贡品。适合用于家庭办公用茶。 碧螺春是茉莉花茶代表产品之一,根据我国中医学及现代药理学对茶叶的保健功效研究认为：茶叶苦、甘，性凉，人心、肝、脾、肺、肾、五经。茶苦能泻下、祛燥湿、降火；甘能补益缓和；凉能清热泻火解表。茶叶含有大量有益于人体健康的化合物。如：儿茶素、维生素C、A、咖啡碱、黄烷醇、茶多酚等，而茉莉花茶也含有大量芳香油、香叶醇、橙花椒醇、丁香酯等20多种化合物。根据茶叶独特的吸附性能和茉莉花的吐香特性，经过一系列工艺流程加工窨制而成的茉莉花茶，既保持了绿茶浓郁爽口的天然茶味，又饱含茉莉花的鲜灵芳香，因此它是我国乃至全球现代最佳天然保健饮品。 《中药大辞典》中记载：茉莉花有“理气开郁、辟秽和中”的功效，并对痢疾、腹痛、结膜炎及疮毒等具有很好的消炎解毒的作用。常饮茉莉花，有清肝明目、生津止渴、祛痰治痢、通便利水、祛风解表、疗瘘、坚齿、益气力、降血压、强心、防龋防辐射损伤、抗癌、抗衰老之功效，使人延年益寿、身心健康。 碧螺春功效 茶叶成分对人体的生理、药理功效是多种多样的,归纳起来主要有如下八作用: 1、兴奋作用:茶叶的咖啡碱能兴奋中枢神经系统,帮助人们振奋精神、增进思维、消除疲劳、提高效率。 2、利尿作用:茶叶中的咖啡碱和茶碱具有利尿作用,用于治疗水肿、水滞瘤。 利用红茶糖水的解毒、利尿作用能治疗急性黄疸型肝炎。 3、强心解痉作用:咖啡碱具有强心、解痉、松弛平滑肌的功效,能解除支气管 痉挛,促进血液循环,是治疗支气管哮喘、止咳化痰、心肌梗塞的良好辅助药物。 4、抑制动脉硬化作用:茶叶中的茶多酚和维生素c都有活血化瘀防止动脉硬化 的作用。所以经常饮茶的人当中,高血压和冠心病的发病率较低。 5、抗菌、抑菌作用:茶中的茶多酚和鞣酸作用于细菌,能凝固细菌的蛋白质将细菌杀。可用于治疗肠道疾病，如霍乱、伤寒、痢疾、肠炎等。皮肤生疮、溃烂流脓外伤破了皮,用浓茶冲洗患处,有消炎杀菌作用。口腔发炎、溃烂、咽喉肿痛,用茶叶来治疗,也有一定疗效。 6、减肥作用:茶中的咖啡碱、肌醇、叶酸、泛酸和芳香类物质等多种化合物 能调节脂肪代谢,特别是乌龙茶对蛋白质和脂肪有很好的分解作用。茶多酚和维生素c能降低胆固醇和血脂,所以饮茶能减肥。 7、防龋齿作用:茶中含有氟,氟离子与牙齿的钙质有很大的亲和力,能变成一 种较为难溶于酸的“氟磷灰石”,就象给牙齿加上一个保护层,提高了牙齿防 酸抗龋能力。 8、抑制癌细胞作用:据报道,茶叶中的黄酮类物质有不同程度的体外抗癌作用 作用较强的有牡荆碱、桑色素和儿茶素.

有谁能给我具体地讲讲牙科治疗髓牙的根管治疗的具体步骤吗？

喝白醋加蜂蜜减肥对身体没有什么不利,还可带来你意想不到的效果.

附

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大环内酯类药简介

对牙髓塑化治疗的讨论

70年代以来，通过各地同道的临床实践和研究，对牙髓塑化治疗的名称、适应范围、疗效

等提出了疑问，认为该法实际是根管治疗术的液体充填而不是与根管治疗术不同的新的治疗方

法。究竟怎样，需要讨论澄清。

一、根管预备

关于根管预备后的实际情况，Grossman等许多学者做了研究，提示根管预备后仍留有角，不可能已除去感染物质。因此在各牙髓病学书刊中，从未提出要彻底除去主根管中的感染物质。我们通过实验研究，结果表明只要进行有效的清理，就不一定扩大根管；而且有些弯细根管的根尖1/3处因技术上原因未能扩大时，残髓也未能去除，但力口强根管消毒或充填，同样可治愈尖周病变；又如空管药物疗法也只清理而不扩大根管，但它仍是根管治疗术的一种方法，或者说是根管治疗术的一个分支而已。据川医主编《口腔内科学》(1980、146页，以下简称教材)也说“若根管较直而粗，则不需扩大根管”。

北医口内《牙髓塑化治疗的原理及特点》和(牙髓塑化治疗的临床研究》二文(以下简称北

医文)提出牙髓塑化治疗不必扩大根管，不必将牙髓全部拔除，取出大部即可，近根尖部分可任其留在根管中，(教材》说塑化液的体积必须超过未被塑化物质的体积方能塑化。

据此，根管治疗术和牙髓塑化治疗都需要清除根管内髓，不过清除程度上即仅在靠近根尖部2—3mm有所差别而已，甚至有时也无差别(根管治疗术在弯细根管的根尖部2—3mm髓

也不去除)。而在扩大或不扩大根管方面，也并非绝对有差别。因此，两法在根管预备方面，在原则上、操作方法上并无实质性区别，即都需要根管预备。

二、根管消毒

根管消毒是有作用的，但不必过份强调，且不是所有患牙根管治疗术都需要封药消毒，例如根管治疗术一次法，就省略这一步骤，结果与二次曾封药消毒的治疗效无差别。

其次，根管液体充填的酚醛脂液就是牙骸塑化治疗所谓的塑化液，如果塑化液有抑菌力，酚醛树脂液充填根管后，当然也是如此。

第三，树脂液在凝聚后若干时间内仍有抑菌力，究竟是利还是弊，尚待研究。酚与醛聚合

后，已成为新的高分子化合物，即醛酚树脂，这种树脂应该无抑菌力。但离体实验表明仍有抑菌力。原因何在?从离体和活体实验观察到聚合后的树脂有吸水性、溶解性，表明这种树脂聚合不完全，或聚合后仍有剩余的醛、酚或其它副产品。聚合后仍有抑菌力，可能与此有关。此外，由于酚或醛对机体是半抗原物质，这种游离的酚、醛是否对机体有害，现在尚无定论。

总之，决不是根管液体充填时需要另外根管消毒，而牙髓塑化治疗就不需要。

三、根管充填

几乎所有牙髓病学家都认为根管治疗术的患牙都必须充填根管，《北医文》也不例外，认为这样方可消除腔，防止再感染，而牙髓塑化治疗则因树脂聚合后自行充满于髓腔而不必再行根管充填。

首先，根管治疗术患牙是否都必须充填根管?我们提出的根管治疗术新理论已解答了这个

问题，例如空管药物疗法就不充填根管，也可治愈尖周病变。

其次，根管液体充填与牙髓塑化治疗一样，也是将树脂液注入根管而后液体聚合将根管堵

塞，不需另外再用其它材料充填根管，所以在这方面二者并无差别。

四、适应证和禁忌证

关于根管治疗术的适应证问题，牙髓病学家的意见不尽一致。Castagnola认为无禁忌证，各种髓牙均可应用。Grossman在50年代曾提出许多禁忌证，但随着牙髓病学的发展，过去多数禁忌证，现在已都成为适应证了。

《北医文》和《教材》所提的适应证和禁忌证，有些不很恰当，例如说根管治疗术不用于后牙，这与临床实际完全不符合。

我们通过40余年的临床实践和实验研究结果，认为根管治疗术的适应证是很广泛的，它适

用于恒牙、乳牙的前牙、后牙牙髓坏和急性、慢性根尖周炎，只有根管堵塞而根管器械无法通过、有完整的人造冠而又有冠桩不宜破坏去除、根尖周囊肿直径在3．5em以上或者已化脓、牙周病变严重或根周骨质已全部破坏而牙周治疗也无效等，方不适宜施行。但即使这些禁忌证，有的还可加用根管外科治疗而得以保存患牙。所以根管治疗术的适应证不是比牙髓塑化治疗狭窄，而是远较广泛。

《北医文》牙髓塑化治疗的各项适应证，根管液体充填也都可达到，而且还可用于急性根尖周炎(陈维宝等报道在酚醛树脂液中加碘仿可治疗急性根尖周炎，且可用一次法)，根尖周病变范围也不限于超过根长1/2的病例。

五、治疗的技术操作

任何医疗操作都应要求术者熟练、准确的技术，根管治疗术如此，牙髓塑化治疗也应如此，两者对此要求不应有所不同。说牙髓塑化治疗操作技术容易，便于掌握，其实根管治疗术操作技术也不难掌握，而且根管液体充填与牙髓塑化治疗的操作技术完全一样，更没有难易之分。

其次说根管治疗术操作过程中手续繁多，费时费力，也不确切。这种说法无非主要是指根管预备而言，这方面已在前面讨论过了，不再赘述。如果以根管液体充填与牙髓塑化治疗比较，操作繁简与否，就更是完全一样了。

第三、说根管治疗术复诊次数多，疗程长，牙髓塑化治疗疗程短，大多数一次就完成。这也不确切。我们在50年代根管治疗术就采用二次法，第一次预备、封药消毒，第二次充填根管；有些则采用一次法。现在国内外根管治疗术一次法也不乏报道。1988年我们对根管治疗术一次法和二次法进行详细的临床和实验病理学对照研究，结果两种方法效果无差别。所谓复诊次数多，疗程长，那已是几十年以前的事了。而且现在根管液体充填还可一次完成对急性根尖周炎的治疗，更无次数多、疗程长的问题。

六、疗效

国外报道根管治疗术的成功率大约在92％左右。我们在1985年报道前牙前磨牙根管治疗术233牙，观察3—4年，成功率为93％。1998年根管治疗术观察1年，一次法139牙，成功率为95％，二次法121牙，成功率为93％；与国外效果相似。

《北医文》报道牙髓塑化治疗126牙，观察3—4年，成功率为97．6％，其中髓牙98牙。

成功率％．9％。

医疗在联合国维持和平行动和人道主义援助工作中起着极其重要的作用，牙科是不可缺少的一部分。2004年3月17日～12月28日我有幸参加了在利比利亚的维和行动，为了今后更好地在维和中开展牙科工作。现浅谈在国内集训及在维和工作中的一些体会。

1 对象与方法

1.1 对象 在2004年5月18日～11月28日之间，治疗的联合国维和人员及当地老百姓共421例，治疗中我国维和人员占12%，其它国家占88%。其中年龄最大53岁，最小7岁。

1.2 方法 把所诊治的牙科疾病列表进行分析讨论，并对口腔材料的准备工作和使用情况做个小结。

2 结果

见表1、表2。所示为牙科治疗的各种统计。 表1 所诊治的疾病及数量 （略）

表2 所做的治疗 （略）

3 讨论

从表1可知，我们治疗对象88%是外国人，在这些外国人中大多是第三世界国家的人员，他们医疗条件差，口腔卫生不重视，保护牙齿意识淡薄，我们在这里不仅给他们诊治各种各样口腔疾病，而且还需要讲解一些如何预防及进一步治疗的知识，他们收获匪浅。发达国家的人员不多，他们对口腔治疗要求高，自我保护意识强，即使有牙科疾病，在国内也做过治疗，他们大多是来检查和预防性要求洁牙等治疗，给他们补牙过程中做一些必要的解释工作，减少他们因为错误的理解而引起的紧张心理，收到效果会比较好。从表2可知，我们所治疗的病人大多是龋病，以及因龋坏引起的残根、残冠、牙髓炎、根周炎等。在半年多时间里，疾病种类不少，包含了口腔内科、颌面外科、牙周粘膜科、修复科等疾病。在补牙时，尽可能地按最高标准治疗，牙齿总是自己的好，活髓牙如无牙髓炎症状的，去除龋坏后直接补上就行，髓牙基本采取根管治疗后补牙，补完牙后还要给他们交待一些注意事项，有的牙齿必须回国后立即用壳冠等保护起来。维和战士有不少工作需要去做，有的离我们医院很远，来一趟不容易，我们即要有高超的技术，又要尽力缩短治疗次数和时间，效果还要很好，我们便想尽办法对急性牙髓炎、有瘘管的根周炎、急性尖周炎都实行去牙髓后一次性根管充填治疗，半年内无一例因不适而返回复诊，效果不错。反复引起冠周炎的阻生牙、无法治疗的残根、残冠，我们给予拔除患牙，所拔除了的黑人的阻生牙都有二个以上的根，他们残根、残冠的牙根也比较长，这比中国人的难拔多了，当地人还经常不吃早餐，所以在拔牙前要引起足够的注意。维和是在战乱国家中进行，各种外伤都有可能发生，如一例颌骨骨折是一位下颌骨粉碎性骨折的病人，我们利用现有条件，就地取材，自行弯制牙弓夹板，用输液用的止血带剪成橡皮圈作牵引，通过给病人颌间结扎固定，不断调整牵引，一个半月后达到了解剖愈合，这在国内也许不是难 事，可在野战条件下也不太容易。

其它的一些如冠周炎、牙周炎、颞颌关节炎、间隙感染、口疮、粘液性囊肿等给予冲洗、洗牙、打封闭、药物治疗及小手术就可解决问题。按联合国的要求，我们二级医院的牙科只须开展补牙、拔牙、消炎止痛、控制感染等工作，肿瘤及牙齿排列不齐等不是我们的治疗范围，所以未做治疗。二级医院的牙医必须是个有丰富经验的医生，能够补牙、拔牙、镶牙等，也能够在野战条件下开展一些颌面外科的工作，还要有良好的身体素质，需要有正常的心态，善解人意，能与人沟通，还需要一定的英语基础。我们的英语水平在利比里亚维和的国家中，除英语是母语的国家外，算是水平最高的。很多维和战士英语讲不清，但凭经验，我们通过口腔检查就能做出诊断和处理，有时也要通过他们的医务人员做翻译，把双方的意思沟通清楚。在国内集训时，针对性地进行英语、体能训练、驾驶技术、国际性礼节、礼貌等训练也是很有帮助的。此外，我们身边有很多“HIV”携带的病人，接待每一位病人必须戴口罩、手套等，要能很好地保护自己。我们的牙科设备和牙科材料在国际上是一流的，材料准备也是十分充分。牙科综合治疗机上还配备有光固化机、洁牙机、高速气涡轮手机，在水质很差的情况下，我们的设备运转半年多没出过一点问题。我们也从来没有因缺少材料而不给病人治疗。

在国内集训期间，我们对牙科综合治疗机、高压消毒灭菌器、牙科用X射线拍片机等设备在厂家的帮助下进行调试、组装，在材料准备上也是考虑很周到，我们准备了各种补牙、拔牙用的材料和器械，还准备了部分镶牙器材，也准备了在战时下发生各种外伤时应急用的器材，一句话，准备十分充分。把它们运到利比里亚后，全队人员同心协力，自行在短时期内把机器安装完毕，并调试好机器和整理好材料后，在野战条件下开展了牙科工作，出色地完成了维和任务。

拔牙后注意事项

1、拔牙后口内咬住的棉球，30－60分钟后方可轻轻吐出。

2、拔牙两小时后可进食，饮食宜软、稀、温凉，避免用患侧咀嚼。

3、拔牙后24小时内请不要漱口、刷牙，以免破坏伤口凝血块，引起出血。

4、拔牙处伤口，不要用指头、牙签等挑剔，以免导致出血及感染。

5、拔牙后请少吐口水。

6、拔牙24小时后，口水内含少量血丝是正常现象，请不要惊慌，如血液、血块过多，可随时来院进行治疗。

7、拔牙创口缝合者5－7天后来院拆除缝线。

8、拔牙（尤其是拔除阻生牙）后第二天，有不适感觉，如明显出血，伤口疼痛加剧，请复诊。

戴牙须知

1、初戴活动假牙，有时会出现恶心，语言不清等现象，耐心戴用一段时间后会逐渐消失，戴全口假牙患者，因口腔条件不同，戴用效果也有差异。一般需1－3个月后才能逐渐适应。

2、假牙经戴用后，如有疼痛现象，应立即来院复诊，此前应戴1小时，以利修改时发现问题，一般假牙需调改1－3次方能比较合适。

3、戴取活动假牙时，禁用暴力或用牙咬戴，以免假牙发生折裂或损坏。

4、假牙应保持清洁，活动假牙饭后应取下清洗。睡前应将假牙取下，浸泡在冷水中，以利口腔组织恢复健康，禁用热水或药液浸泡。

5、假牙长期不戴用，口腔内环境会发生变化，经调整后仍不能戴用者，需重新制作。

6、戴用固定假牙者，因修复类型及新用材料不同而效果各异，若短时间内或使用一段时间后出现过敏、疼痛、破损、松动、脱落等情况，应立即就诊，以便及时找出原因，进行处理。

7、戴用种植义齿的患者，假牙承受的力量由种植体承担，故种植体的保护极其重要，要求每天清洗种植体周围，防止食物残渣及细菌集聚，并定期到医院复查，如出现疼痛，种植体松动等情况，及时就诊。

8、固定假牙的使用寿命与假牙使用方法密切相关。固定假牙修复后，应尽量避免啃、撕、拉过硬或粘性食物，如西瓜子、甘蔗、蚕豆和麦芽糖等，以免咬合力量过分集中，导致固定假牙崩瓷、松动或折断。

洁牙须知

1、洁牙应到正规专业的医院或诊所，已有研究表明，很多传染性疾病如乙肝、艾滋病等均可通过洁牙而传染，一般正规医院会对洁牙机头进行严格消毒。

2、因为牙龈炎等患者自身体质原因，在洁治过程中，出现酸痛、出血症状均有可能。

3、洁牙前请清洁您的口腔，以便医师操作。

4、洁牙后如不注意刷牙，牙菌斑与牙结石又会很快形成，所以洁牙后要继续防治，注意使用正确的刷牙方法，并坚持每天睡前刷牙，可以有效保持洁牙效果。

5、根据临床经验总结，一般医师们多建议健康人每半年到一年作一次洁治，牙周疾病患者根据病情三个月到半年作一次洁治。

6、有一些牙龈出血，牙齿松动可能是由某些系统性疾病如血液疾病、糖尿病等引起，在洁牙前必须分辨清楚。

根管治疗须知

1、一般情况下，根管治疗术需多次诊治才能完成，持续时间较长，应按医嘱及时复诊，否则影响疗效和疗程。

2、若患牙病损严重，如出现根尖周暗影，病症疑难，则治疗次数，诊治时间可能增加。

3、为了治疗顺利进行，需在患牙上钻磨窝洞，为了保证疗效，通常应在治疗前、中、后各照牙片一张，以确保根管通畅和充填到位。

4、治疗期间，不能用患牙咀嚼食物，以免引起封药脱落或患牙折裂。

5、治疗期间，可能出现患牙疼痛甚至面部肿胀或其它并发症，应配合药物消炎，重者应立即复诊。

6、治疗完成后患牙为髓牙，无活力，建议对患牙做全冠修复，防止折裂。

目录 1 拼音 2 概述及分类 3 主要品种 4 作用特点 5 作用机制 6 耐药性及产生机制 7 大环内酯类药的临床应用 8 大环内酯类药的不良反应 9 注意事项 10 大环内酯类药与其它药物的相互作用 11 妇女用药 12 儿童用药 13 病例 14 最新研究成果 15 市场占有率 16 未来发展 17 相关出处 18 相关药品 1 拼音

dà huán nèi zhǐ lèi yào

2 概述及分类

大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得，具有大环内酯的共同结构。大环内酯类抗生素，因分子中含有一内酯结构的十四元、十五元、十六元大内酯环而得名。其疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及β内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。

大环内酯类抗生素按化学化学结构为：

1、14元大环内酯类，包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。

2、15元大环内酯类，包括阿奇霉素。

3、16元大环内酯类，包括麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等

3 主要品种

1.早期开发的主要大环内酯类抗生素:

其代表性品种有：红霉素乙基琥珀酸酯(中国，英国，美国，日本药典有记载)；依托红霉素(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素乳糖酸盐(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素抗坏血酸盐；红霉素硫氰酸盐，红霉素葡庚酸盐(英国药典有记载)；红霉素碳酸乙酯等。

2.近年来开发的主要大环内酯类抗生素：

罗红霉素(Roxithromycin)、阿奇红霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)。

4 作用特点

本类药的共同特点为：①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；③在堿性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需堿化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易透过血脑屏障；⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。

5 作用机制

大环内酯类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成。其机制为不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基tRNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制疑团莫释蛋白质合成。由于细菌细胞在蛋白质合成的过程中，分裂70S型的核糖核蛋白体为50S和30S两种亚单位，大环内酯类抗生素与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，从而影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成。该类药属静止期抑菌剂。

6 耐药性及产生机制

细菌对大环内酯类抗生素产和耐药的方式主要有以下几种：

1、产生灭活酶? 从大环内酯类抗生素诱导的细菌中分离出了多种灭活酶，使大环内酯类抗生素或水解或磷酸化或乙酰化或核苷化而失活。

2、靶位的结构改变? 细菌可以针对大环内酯类抗生素产生耐药基因，由此合成一种甲基化酶，使核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药。

3、摄入减少和外排增多? 对大环内酯类抗生素产生耐药性的细菌可以使膜成分改变或出现新的成分，导致大环内酯类抗生素进入菌体内的量减少，但药物与核糖体的亲和力不变。

值得注意的是，细菌耐药性正在由单一耐药向多药耐药发展，如细菌可同时对大环内酯类林可霉素类链阳菌素耐药（MLSR），简称MLS耐药。

7 大环内酯类药的临床应用

大环内酯类抗生素主要用于以下感染性疾病。

（1）呼吸系统：用于治疗葡萄球菌引起的呼吸道感染；链球菌引起的扁桃体炎；绿色链球菌引起的口咽、呼吸道感染；白喉杆菌引起的口、咽、扁桃体、口腔感染；百日咳杆菌所致的百日咳；对于军团菌肺炎和支原体肺炎，红霉素可作为首选药应用；拟杆菌所致的口、咽部感染等。

（2） 泌尿生殖系统：主要用于粪链球菌所致的泌尿系、等部位的感染；淋球菌所致的淋病；螺旋杆菌致的粘膜及外感染等。

（3）其他系统：主要用于立克次体所致的Q热、伤寒、斑疹伤寒；炭疽杆菌所致的皮肤炭疽、肠炭疽、肺炭疽及脑膜炎；梭状芽孢杆菌所致的破伤风、气性坏疽；钩端螺旋体所致黄疸出血型、肺出血型、流感伤寒型疾病；布氏杆菌所致的肝脾肿大，淋巴结肿大等。

大环内酯类抗生素用于哪些疾病，以上例举了很多。其独到之处，主要用于治疗呼吸道感染，支原体、衣原体肺炎、军团菌病，百日咳，白喉带菌者，红癣（一种棒状杆菌所致的皮炎）等。此类抗生素，疗效确切，价格低廉，已成为敏感微生物所致疾病的首选药。

麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。

除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。

8 大环内酯类药的不良反应

（1）胃肠道反应:胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应，可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等，停药后可减轻症状。可采取避免空腹用药，若反应严重但又必须使用此类药物，可在用药前半小时口服“思密达”或用药时加用“维生素B 6 ”，以减轻症状而 不影响疗效。

（2）局部 *** :注射给药可引起局部 *** ，故此类药物不宜用于肌肉注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，故滴注液应稀释至0.1%以下，且静滴速度不宜过快。

（3）对前庭的影响:静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状，停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。

（4）过敏反应:主要表现为药热、药疹等，反应严重时应停药。

（5）对肝脏的毒害:在正常剂量时对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复，但酯化后的这类药如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应短期减量使用，故肝功能不全者应慎用。

（6）对中枢神经系统的副作用:有报道克拉霉素和阿奇霉素发生神经系统副作用，包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。

（7）部分药物易透过胎盘如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕妇和哺乳妇女均须慎用，必要时宜暂停哺乳。

（8）本类药物可抑制茶堿的正常代谢，故不宜和胺茶堿类药物合用，以防茶堿浓度升高而引起中毒、甚至亡。必须使用时应到医院进行茶堿血药浓度监测，以防意外。

（9）12岁以下儿童应用本类药物需谨慎，因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。

9 注意事项

肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。

肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。

乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1％～0.5％，缓慢静脉滴注。

10 药物相互作用

红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。

11 妇女用药

妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。

12 儿童用药

12岁以下儿童应用本类药物需谨慎！

13 病例

大环内酯类抗生素治疗哮喘20例

我院2001/2002年轻中度哮喘发作期住院患者40例，男20例，年龄30～50岁；女20例，年龄28～51岁，采取单盲随机方法分为阿奇霉素组（A组）和常规治疗组（B组）. A组在常规治疗（吸入普米克200 μg，每日1次，吸入喘康速气雾剂0.5 mg，每日3次）的同时加用阿奇霉素（湖北瑞康药业有限公司），每次0.5 g溶入50 g/L葡萄糖溶液中（浓度为1～2 g/L）静点，每日1次，连用15 d；B组仅吸入普米克、喘康速气雾剂，剂量及用法同A组. 治疗前所有患者均行（日本捷斯特公司Chestgraph HI?701肺功能仪）肺功能测定，治疗中每日早、晚2次（英国葛兰素公司提供的MICRO SPIROMERT监测PEF）分别监测PEF日变率. 并记录治疗前后喘息、咳嗽、胸闷等症状. A组在治疗5 d后症状、体征减轻，半月后基本消失，喘康速气雾剂减半量至每日0.25 mg无复发，B组在用药过程中及减量后有间断发作. A组治疗2 wk后第1秒用力肺活量（FEV1）、第1秒用力肺活量占预计值的百分比（FEV1%）、最大峰气流量（PEF），较B组有显著增高（P<0.05）；A组FEV1, FEV1%，PEF治疗后较治疗前，亦有明显增高（P<0.01,? 表1）. 治疗中每日PEF变异率逐渐下降，A组于第10日<20%，B组于第2周<20%.

讨论:

支气管哮喘是有多种炎性细胞和细胞组份（cellular elements）参与的气道慢性炎症性疾患，不仅使平滑肌收缩，其他一些特征如细胞表型的变化更难逆转，阿奇霉素是一种疗效好、不良反应少的新一代大环内酯类抗生素，具有抗菌作用强，半衰期长，组织浓度高的特点. 近年研究表明，阿奇霉素通过影响炎性细胞因子的产生,抑制LPS诱导的iNOS的产生及COx2表达而具免疫调节作用,并可明显下调支气管哮喘患者外周血单核细胞（PBMC）中增高的IL4和IL6的mRNA表达,从而起到治疗哮喘的作用. 本结果表明阿奇霉素治疗轻、中度发作期哮喘，临床疗效显著.

14 最新研究成果

酮内酯(ketolide)：3位为酮基的新14元大环内酯，有两个以上的作用点。对过去的大环内酯耐药菌有较好作用。如A1957730，ABT773，HMR3562，泰利霉素(HMR3647)，HMR3787，RU004。TE802，TE810等。其中ABT773对所有呼吸道主要致病菌(包括肺炎支原体，嗜肺军团菌等)都有强力作用。HMR3647作为酮内酯类抗生素中开发的第一种药物即将上市，其英文名称为Telithromycin(泰利霉素)。

酰内酯类(Acylide)：3位脱去糖后羟基被酰化的大环内酯，TEA0769抗金葡萄活性比克拉霉素强二倍。抗粪球菌比克拉霉素强16倍，体内动态也优于克拉霉素。FMA199与DMA481对红霉素耐药的肺炎链球菌具有优异的抗菌活性，与HMR3647相似。

氨基甲酸酯类(4carbamatemacrolide)：14与15元大环内酯4氨基甲酸酯类对呼吸道革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有较强的活性，包括大环内酯耐药性肺炎球菌。CP544372对各种革兰氏阳性耐药菌体外活性与HMR3647相同，动物试验结果优于HMR3847，血药浓度高，半衰期长(6.5小时)，一天给药4次，可维持与酮内酯相同的血药浓度。

内酯类(Anhydrolides)：在23间引入双键的A179461活性低于RU004，但A185685和A197800活性高于RU004，且对MLSC型耐药菌有效。

红霉素A环11，12碳酸酯：红霉素A环11，12碳酸酯有较好的抗菌活性，效价高(2500U/mg)，抗菌作用大于红霉素，毒性低，但对肝脏的毒性较大(比红霉素A大5倍)，是其主要缺点。

波兰Polf药厂对红酶内酯环，11，12位上的三醇基进行改造，将红霉素和碳酸乙烯反应制得红霉素A环11，12碳酸酯。

红霉素A环式11，12碳酸天门冬氨酸盐：抗菌活性强，对革兰氏阴性菌也有活性，而且毒性较低，据报道对实验动物支气管肺炎的治疗效果大于红霉素近5倍，在酸性介质中(PH1.11.2)比红霉素A稳定，无显著毒性反应。由于其具有优越性和疗效而被认为是一种罕见的衍生物，值得进一步研究。

15 市场占有率

在我国大环内酯类抗生素市场上，红霉素用量正在逐步减少，而其一系列衍生物如罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，由于较好地解决了副作用在临床上使用日益广泛。目前国内企业竞相开发这三个品种，造成了激烈竞争的局面。使得生产能力过剩，价格竞争加剧，不利于市场的规范发展。

红霉素：我国红霉素的全国总产量在1996年为355.8吨，1997年产量增至588吨，1998年～2000年基本保持在550～660吨左右，与市场需求基本平衡。该品1996～1997年国内市场走势畅快，出口很少。进入1998年后，由于红霉素衍生物阿奇霉素，罗红霉素等新品种陆续上市，抢占了部分红霉素的市场份额，红霉素热已有降温，原料药在外销价80美元/公斤。

阿奇霉素(Azithromycin，Zithromax)：商品名为希舒美，1990年9月由辉瑞公司在英国首次上市，1991年在美国上市。它在2000年世界市场上的销售额为13.82亿美元，比1999年增长了5.6%，在世界前200个畅药中列在第25位(1999年排名第21位)。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的1.85。在大环内酯类抗生素排在第一位。

在国内，除了大连辉瑞制药生产的希舒美外，深圳制药厂的舒美特，北京大洋药业的泰力特，石药集团的维宏等也纷纷上市，尤其是维宏，严迪(罗红霉素)，利君沙(琥乙红霉素)在市场上形成了自己的品牌。利君沙已热销市场多年，良好的品牌知名度使其至今仍保持着较好的销势。严迪更是靠广告的大力宣传。在2001年全国抗感染药品零售市场的销售额名列第六。

克拉霉素(Clarithromycin，Biaxin)：是取代红霉素的大环内酯类抗生素之一。1991年10月由美国雅培公司获FDA批准上市。在中国上市的商品名为克拉仙，剂型有片剂，缓释片，静脉注射剂，干糖浆，其干糖浆剂是唯一能控制主要革兰氏阳性，革兰氏阴性和非典型致病菌菌谱的小儿口服抗生素。该品1995年世界销售额为10.5亿美元，2000年的销售额为11.34亿美元，位于世界畅销药第11位，国内临床用量正不断扩大。在国内，除了上海雅培制药公司生产的克拉仙之外。其它品牌还有河南驻马店的“天文甲欣“，广州南新制药的卡碧士；珠海丽珠制药的甲力，山东淄博新华制药的百红优；西安利君制药的利迈君；南京长澳制药的澳扶安等，共有近50家企业生产。

硫氰酸红霉素：硫氰酸红霉素在2000年的杭州会上曾风光一时，然而时过境迁，到2001年武汉原料会，受国家对红霉素制剂限价的影响。硫氰酸红霉素的价格一泻千里，一下子降到近年的最低点400元/十亿。而在2002年硫氰酸红霉素走势向下，市况平淡。

罗红霉素：该品在2001年上半年货紧价扬，而到下半年顺势而下。武汉会上罗红霉素原料药报价1050元/kg。这主要是受硫氰酸红霉素的价格暴跌的影响，罗红霉素制剂一哄而起。市场已接近饱和，引致原料从紧缺到出现库存。但也有部分厂家转向出口外销，避开国内时常低价竞销的恶性竞争。2002年其原料药价格平稳，价格将在1000元/公斤。

16 未来发展

大环内酯类抗生素在临床常用约20个品种，其独到之处是用于治疗其它抗菌素无效或有药物过敏反应时的呼吸道感染，针对支原体、衣原体肺炎，红霉素类仍是首选药，另外对军团菌病、百日咳、白喉带菌者、红癣(一种棒状杆菌所致的皮炎)等有很好的疗效。我国大环内酯类原料药出口主要有红霉素类、螺旋和乙酰螺旋霉素，在合成抗生素、β内酰胺类抗生素迅速扩张的年代，大环内酯类原料药仍有它自己的拓展空间。目前国内已能够生产全部常用的大环内酯类原料药，作为中间体的硫氰酸红霉素已成为重要的出口型商品。

与硫氰酸红霉素相比，克拉霉素、阿奇霉素是大环内酯类新秀，而它们的产销规模还未形成。但是它们形成了原料药出口新的增长点，目前其主要的出口目的国集中在东南亚和欧盟。而克拉霉素的主要出口目的国是欧盟的西班牙，同时出口也是以贸易公司代理为主。

据有关数据，2003年大环内酯类药物在我国医院抗感染类药物应用金额上升到了第4位，占有7%左右的市场份额，其原料药又是一个新的出口增长点。鉴于此，目前不少企业已经开始放大产品生产能力。2004年9月，宁夏启元药业2000吨红霉素工程竣工并正式投产，浙江震元制药也实现罗红霉素原料药扩产350吨的目标，华星药厂从青霉素生产中转移一部分能力在硫氰酸红霉素，这些都将进一步扩大大环内酯类药物的产销和出口市场。可以预见，今后几年，大环内酯类原料药的出口量又将达到新的水平。

大环内酯类抗生素，包括红霉素及其衍生物正在重新引起世界各国医药界的重视，由于其特有的疗效，新产品的不断开发，应用领域的拓宽和发展，在当前各种β内酰胺及喹诺酮类药物纷纷崛起时，其在抗感染药物市场中仍然保持较高的增长率。

国内大环内酯类抗生素与国外相比差距较大。因此，在当前积极发展青霉素及头孢菌素类半合成抗菌素的同时，国内企业也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素得到开发研究。

但同时要认识到：在大环内酯类抗生素市场畅销的背后也潜在着危机。据统计，我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%。有40%的生产能力过剩或闲置，并且我国红霉素生产技术水平低，生产成本高，价格在国际市场上缺乏竞争力，受到出口外销量小，下游产品及深加工产品对红霉素的耗用量少，国内市场用量增长不快等多重因素的制约，面对我国大环内酯类抗生素产品目前的状况，业内人士认为：引进国外优良菌种：目前国内水平较高的大连药厂，台山药厂只能达到6万左右发酵单位，而在日本，发酵单位已达到10万U/mg。国外其它国家也有89万U/mg。可见菌种的差异很大。

开发大环内酯类抗生素应尽量避开国外专利或合资合作，开发国内尚缺或尚无生产的新品种。如：泰利霉素，氮红霉素，地红霉素等等。

有条件的可与技术先进的科研院进行联合，研制开发更新换代的大环内酯类抗生素产品，如泰利霉素，氮红霉素的衍生物和复方制剂，红霉素A环式11，12碳酸天门冬氨酸盐类，大环内酯类抗生素的一些复合剂，新剂型产品等等。

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